药理学思维导图
药效学，药动学等相关内容讲解
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思维导图大纲
药理学思维导图模板大纲
药动学
药物分子的跨膜转运
药物的跨膜方式
被动转运
简单扩散
脂溶性药物分子（大多数药物）按此方式通过生物膜
速度取决于脂溶性和膜两侧浓度差
滤过
水溶性药物分子--药物出入血管壁的方式
载体转运
易化扩散
葡萄糖进入红细胞、胃肠道吸收维生素B12等均以易化扩散进入细胞
主动转运
水溶性维生素，离子等均以主动转运进入细胞
主要发生在肾小管，胆道，血脑屏障和胃肠道
膜动转运
胞吞、胞吐
影响药物跨膜的因素
离子障：非离子型药物可以自由通过细胞膜而离子型药物不能
膜两侧浓度差、通透性、血流量
药物分子在体内的过程
吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程
给药途径：静脉>吸入>腹腔>肌内>皮下>舌下>直肠>口服>皮肤，静脉注射不存在吸收过程
口服给药
口服首过消除：某些药物在经过肠粘膜和肝脏时，经过灭活代谢使进入体循环的药量减少，药效随之减小。
避免首过消除选用舌下或直肠下给药
小肠是药物口服时主要的吸收部位
注射给药
静脉内注射（输注）；皮下注射
肌内注射
被动扩散+过滤；吸收快而全
呼吸道吸入给药
吸收迅速
局部用药
经皮给药：脂溶性药物
分布：药物吸收后，达到各个组织器官的过程
影响因素
血浆蛋白结合率
结合型药物无活性，游离型药物具有活性
不良反应：会引起药物中毒
体液PH值、解离、器官血流量、药物与组织亲和力
药物再分布--药物先分布于血流量大的器官组织
药物存在器官选择性
改变提液PH可改变药物原有分布，解救中毒
机体屏障
血脑屏障
血液和脑组织、血液和脑脊液、脑组织和脑脊液共同构成，脂溶性物质通过；脑膜炎时，通透性上升，青霉素可治疗。
胎盘屏障
由胎盘绒毛和子宫血窦构成
几乎所有药物均可从母体通过胎盘进入胎儿
血眼屏障
大部分眼病治疗时采用局部给药
代谢:药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化
主要器官肝，酶：非专一酶-细胞色素p450系酶
肝药酶诱导剂-苯巴比妥，苯妥英钠，卡马西平，利福平（二苯卡马利）
加速药物代谢，缩短代谢时间
肝药酶抑制剂-红霉素，氯霉素，异烟肼，甲硝锉，沙星
减慢药物代谢，延长代谢时间
药物代谢时相
少部分药物经代谢之后被活化产生药理效应--前药
I相：氧化还原水解等反应；II相：结合反应
排泄：药物以原型或其代谢产物通过排泄或者分泌器官自体内排出的过程
肾（主要器官）
肾脏的过滤、分泌、重吸收作用
改变尿液PH可以调节药物重吸收程度
主动分泌的药物可发生竞争性抑制现象
青霉素+丙磺舒
胆汁（粪便）
肝肠循环：自胆汁排入肠腔的药物，被肠道细菌水解后，又被小肠上皮细胞吸收，经肝脏进入血液循环。使药物作用时间延长。
唾液，乳汁汗液，肺等
临床上可测定唾液中的药浓度来进行血药浓度检测
弱碱性药物在乳汁中可达到较高浓度
药物的消除动力学
消除
一级动力学（恒比消除）
消除速率与当时的药量或浓度的一次方成正比；与剂量无关
同一药物T1/2恒定=0.693/k，与剂量无关；大多数药物按照此方式消除
零级动力学（恒量消除）
消除速率与当时的药量或浓度无关；
T1/2=Co/2Ko与当时的药量或浓度有关，且成正比
单次给药
峰浓度、曲线下面积AUC、达峰时间
多次给药
稳态血药浓度Css
药物代谢的重要参数
清除半衰期
血浆药物浓度下降一半所需要的时间
确定给药时间
确定清除时间
单次用药经过五个半衰期可认定为基本清除干净
确定药物稳定时间
属于一级消除动力学的药物，经过4-5个半衰期后，给药量=清除量，血药浓度基本达到稳态
负荷剂量给药法
将Css时的体内药物累积量加上每次给药量当做负荷剂量一次性给药；再按每次给药量维持，每次给药量=Css时的体内药物消除量
清除率
单位时间内多少容积血浆内的药物被机体清除
反应肝、肾功能
表观分布容积：假设药物均匀分布于组织和体液中，且浓度与血液中相同，在此条件下，药物分布所需容积。
Vd=D（体内药物总量）/C（血药浓度）
用于推测药物在体内的分布范围
生物利用度：药物达到全身血循环的相对量和速度
绝对利用度：AUC血管外给药/AUC血管内给药
相对利用度：不同制剂AUC比较
药效学
药物的基本作用
药物作用
药物与机体生物分子的初始作用，是产生效应的起因
兴奋作用
抑制作用
选择、特异性
药物对不同的脏器有选择性
药物对不同的受体有特异性
作用范围
局部作用--药物吸收入血之前
全身作用--药物吸收入血之后
效果的两重性
治疗作用
对因治疗--缓则治其本
对症治疗--急则治其标
不良反应
副作用
治疗剂量下发生，与治疗目的无关
是药物的固有作用，与选择性低有关
毒性反应
剂量过大或蓄积过多
急性、慢性、特殊性
后遗效应
停药后仍然残留的药理效应
停药反应
长期使用药物，忽然停药后，原本症状加重
变态反应（过敏反应）
严重程度与剂量无关
特异质反应
严重程度与剂量无关
症状与药物固有作用有关
依懒性
精神依赖和躯体依赖
药理效应
兴奋--机体功能增强
抑制--机体功能减弱
药物的量效关系
量反应
量效曲线测定的是不同剂量下药物的效应强度
效能
反应药物的内在活性
效价强度
能引起等效反应的相对浓度或剂量
反应药物与受体的亲和力
质反应
量效曲线测定的是某一剂量下某种效应发生的频数
半数有效量ED50，引起50%有效反应的剂量
半数致死量LD50，引起50%死亡的剂量
治疗指数TI=LD50/ED50
药物安全性的指标，该值越大越安全
治疗窗：最小有效浓度--最小中毒浓度
也反映药物安全性
安全范围SM：ED50--LD5的距离；安全可靠系数：LD1/ED99
药物和受体
占领学说
亲和力
药物结合受体的能力
内在活性
药物和受体结合后产生效应的能力
机制
特异性
激活或阻断受体等
非特异性
理化反应
特点
高度特异性、灵敏性（高度亲和力）、饱和性、可逆性、多样性
分类
激动药
完全激动药
既有强亲和力也有强内在活性（α=1）
部分激动药
强亲和力但是内在活性较弱（0<α<1）
有双重特性
与完全激动剂一起时表现为拮抗剂
与拮抗剂一起时表现为激动剂
拮抗药
竞争性拮抗剂
使激动剂的量效曲线右移，Emax不变
非竞争性拮抗剂
使激动剂的量效曲线右移，Emax压低
受体的调节
受体脱敏
长期使用激动剂之后，组织或细胞敏感性反应性下降
受体增敏
长期使用拮抗剂之后，组织或细胞敏感性反应性上升
药物选择性高≠特异性强思维导图模板大纲
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