2019执业药师《西药一》考点须知：影响药物排泄的因素思维导图

当血流通过肾小球时，与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过膜，仍滞留于血流中;而游离型药物，只要分子大小适当，可经肾小球滤过膜进入原尿。

肾小管分泌是一个主动转运过程，要通过肾小管的特殊转运载体。目前认为，参与肾小管分泌药物的载体至少有两类，即酸性药物载体与碱性药物载体，当两种酸性药物或两种碱性药物并用时，可相互竞争载体，出现竞争性抑制，使其中一种药物由肾小管分泌明显减少，有可能增强其疗效或毒性。

如丙磺舒与青霉素二者均为酸性药，同用时可产生相互作用，青霉素主要以原形从肾脏排出，其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。又如，高效利尿药呋塞米和依他尼酸(利尿酸)均能妨碍尿酸的排泄，造成尿酸在体内的积聚，引起痛风;阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄，加大后者毒性;双香豆素与保泰松都能抑制氯磺丙脲的排泄，加强后者的降糖效应。

肾小管重吸收可分为被动重吸收和主动重吸收，但主要是被动重吸收。药物的脂溶性是决定药物被动扩散过程的主要因素。

大多数药物为有机弱电解质，在肾小管滤液中解离型与非解离型同时存在，非解离型的脂溶性较大，故易被肾小管重吸收，解离型的脂溶性小，不易透过肾小管上皮而难被重吸收。这两型的比例取决于药物的酸碱性以及肾小管滤液的pH。

当滤液为酸性时，酸性药物大部分不解离而呈脂溶性状态，易被肾小管重吸收;碱性药物则与上述情况相反。例如碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄，在水杨酸药物中毒时有实际应用价值。

经典例题

【A型题】与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是( )。