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《药二》知识点:拓扑异构酶抑制剂思维导图模板大纲
一、机制
细胞周期"特异"性药物(前4类里唯一)
鈥斺�斠种拼τ谠鲋称诘闹琢鱿赴�
通过抑制拓扑异构酶而发挥细胞毒作用,造成不可逆的DNA链破坏,阻止DNA复制,导致肿瘤细胞凋亡。
二、作用特点
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂鈥斺�斚彩骷睢Ⅳ窍彩骷睢⒁亮⑻婵怠⑼仄颂婵�
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂鈥斺�斠劳胁窜铡⑻婺岵窜铡�
1.喜树碱鈥斺�斚乐琢�(如胃癌、结直肠癌)、肝癌、膀胱癌和白血病。不足鈥斺�敹拘员冉洗筲�斺�斈蚱怠⒛蛲础⒀颉�
2.羟喜树碱鈥斺�敹拘越档停廊徊蝗苡谒⑷苡诨蚰讶苡谟谢芗粒俅灿τ么蠢砚�斺�敻伟⑽赴螂装⒅背Π⑼肪辈可掀ぐ籽�
3.伊立替康、拓扑替康
鈥斺�斠肭姿赔�斺�斔苄裕奖阌τ谩�
拓扑替康鈥斺�斝∠赴伟M砥谧菩月殉舶┚幌呋剖О苷摺�
4.依托泊苷、替尼泊苷鈥斺��
①依托泊苷鈥斺�斝∠赴伟┗柒�斺�斒籽∫�;化疗指数较高,对单核细胞白血病有效,完全缓解率高。
②替尼泊苷鈥斺�敾钚源笥谝劳胁窜铡V苄愿撸梢酝腹�-脑屏障鈥斺�斈粤鍪籽∫�
三、典型不良反应
1.常见鈥斺�斉煌隆⑹秤跬�;脱发;骨髓抑制;尿急、尿痛、血尿、蛋白尿。
2.(伊立替康)禁用于胆红素>1.5倍的患者。
3.伊立替康与神经-肌肉阻滞剂之间存在相互作用。伊立替康具有抗胆碱酯酶活性,可延长琥珀胆碱、米库氯铵的神经-肌肉阻滞作用。
4.依托泊苷鈥斺�敽郊状尖�斺�斀糜诙∧谧⑸洹�
含有苯甲醇的药物(已经学过的)
1.多烯磷脂酰胆碱
2.胺碘酮
3.依托泊苷
4.生长激素
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