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《药一》知识点:促胃肠动力药思维导图模板大纲
促使胃肠内容物下移,临床治疗胃肠道动力障碍疾病。
多巴胺D2受体阻断药(甲氧氯普胺)
外周性多巴胺D2受体阻断药(多潘立酮)
阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)
选择性5-HT4受体激动药(莫沙必利)
甲氧氯普胺:苯甲酰胺类似物,结构与普鲁卡因胺类似,但无局部麻醉和抗心律失常作用。苯+甲酰+胺。甲氧+氯+胺。
本品系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂,第一个用于临床的促动力药。
本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。
多潘立酮:外周性多巴胺D2受体拮抗剂,极性较大,不能透过血-脑屏障,故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统副作用(锥体外系症状)。多潘立酮几乎全部在肝内代谢,经CYP3A4代谢生成N-去烃基化物;经CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代谢生成羟基化物。代谢物基本无活性。
伊托必利:阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性,中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应,在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。
莫沙必利:新型促胃肠动力药,强效、选择性5-HT4受体激动剂。结构优化克服了西沙必利(撤市)的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。莫沙必利在肝脏中由CYP3A4酶代谢,主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体拮抗作用。