2018年执业药师《药学专业知识一》考前练习题（31）思维导图

答案：C

【解析】本题考查药物的受体占领学说。药物必须占领受体才能发挥作用，药物的效应不仅与被占领的受体数量呈正比，也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在活性相关。药物效能大的药物只需要占领少部分受体，即可产生最大效应，并不需要占领全部受体。

答案：D

【解析】本题考查药物的量-效曲线。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。

答案：D

【解析】本题考查药物的作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中和胃酸，改变细胞周围环境的理化环境，从而用于治疗胃溃疡。

答案：E

【解析】本题考查受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性，具有亚细胞或分子特征等。

答案：B

【解析】本题考查竞争性拮抗剂对受体作用的影响。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合，这一结合过程是可逆的，当激动药浓度增加到一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平，即最大效应不变，起效浓度增加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，分解缓慢或不可逆转，使能与激动药结合的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体-效应功能容量减少，二者均可使最大效应下降，但激动药与剩余的受体结合动力学不变，即K不变。

答案：E

【解析】本题考查竞争性拮抗剂对量-效曲线的影响。竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量-效曲线会右移。

答案：D

【解析】本题考查体外研究药物代谢最成熟的工具有关的物质。体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。

答案：C

【解析】本组题考查两种药相关数值的比较。从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED50越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。

答案：D

【解析】本组题考查药物的配伍使用。从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。