2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十二）思维导图

奎尼丁IA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是天然的药物。

美西律ⅠB类抗心律失常药，化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键

普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。

胺碘酮苯并呋喃环，结构与甲状腺素类似

普萘洛尔属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。

美托洛尔临床应用的是其酒石酸盐。具有4-甲氧乙基取代芳氧丙醇胺结构

倍他洛尔含有环丙基，临床应用的是其盐酸盐

比索洛尔是一种高选择性的尾1受体拮抗剂

拉贝洛尔分子结构中含有两个手性碳原子，临床上使用的是其4个立体异构体的混合物。

硝酸甘油舌下含服，避免首过效应，代谢成而硝酸产物

硝酸异山梨酯被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性

钙通道阻滞剂按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮卓和三苯哌嗪类。

①1，4-二氢吡啶类该类药物遇光极不稳定

②芳烷基胺类维拉帕米

③苯硫氮卓类

①含巯基的ACE抑制剂

②含双羧基的ACE抑制剂依那普利、贝那普利、雷米普利前体药物。

③含邻酰基的ACE抑制剂

天然的及半合成改造药物洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;

人工全合成药物氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，属于前药。

辛伐他汀内酯结构，属于前药。十氢萘环侧链上多一个甲基取代基

普伐他汀内酯环开环成3，5-二羟基戊酸通常与钠成盐

氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物

阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，含吡咯环

瑞舒伐他汀也是全合成的他汀类药物，含嘧啶环

氯贝丁酯结构含有酯键，可分为芳基和脂肪酸两部分。

非诺贝特非诺贝特分子中苯环的4位是4-氯苯甲酰基。

吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物。

2014-最佳选择题

【答案】A

【解析】卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表。依那普利、赖诺普利、雷米普利是含双羧基的ACE抑制剂。福辛普利是含邻酰基的ACE抑制剂。

【答案】D

【解析】硝酸甘油有挥发性，因硝酸酯类化合物具有爆炸性本品不宜以纯品形式放置和运输。通过舌下含服达到口腔黏膜迅速吸收，能在碱性条件下迅速水解，在体内需要经过代谢才能排出。