胆碱受体药知识梳理
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胆碱受体药思维导图模板大纲
M,N胆碱受体激动药
Ach(乙酰胆碱)
药理作用
M样作用
心血管系统
Ach本身具有舒张血管作用
平滑肌
Ach作用于胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌、支气管平滑肌M3受体——平滑肌收缩 Ach作用于胃肠道和膀胱括约肌——括约肌舒张
腺体
Ach作用于副交感神经支配的所有腺体——腺体分泌增加
眼
Ach作用于瞳孔括约肌M3受体——瞳孔缩小Ach作用于睫状肌M受体——睫状肌收缩
N样作用
Nn受体兴奋
促进去甲肾上腺素释放
Nm受体兴奋
骨骼肌收缩
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
药理作用
对眼作用
缩瞳
激动瞳孔括约肌上的M受体
减低眼压
通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,前房角间隙变大——房水易通过巩膜静脉窦进入血液循环,降低眼内压
调节痉挛
受毛果芸香碱作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚视远物模糊
对腺体作用
使腺体分泌增加——以汗腺以及唾液腺尤为明显
临床应用
青光眼
可治疗闭角型青光眼
虹膜炎
与阿托品交替作用,防止炎症时虹膜与晶状体粘连
其他
口服可用于治疗口腔干燥
用于抗胆碱药阿托品中毒解救
阿托品
作用机制
阿托品为竞争性M受体阻断药,对M受体有较高选择性 不同效应器官上的M受体对阿托品的敏感性不同,随剂量增大,可依次出现:腺体分泌减少,睡孔扩大和调节麻痹,胃肠道及膀胱平滑肌抑制,心率加快等作用,大剂量可出现中枢症状
药理作用
抑制腺体分泌
阿托品阻断M受体→抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿托品最敏感。 小剂量(0.5mg)→唾液腺和汗腺分泌减少,引起口干、皮肤干燥.
眼
阿抵品阻断M受体一睡孔括约肌和睫状肌松她 (1)扩瞳——睡孔抬约肌松她,睡孔开大肌功能占优势 (2)眼内压升高——扩瞳,虹膜退向四围→前房角间隙变窄→阻碍居水圆流 (3)调节麻痹——睫状肌松纯→悬韧带拉紧→晶状体扁平→看不清近物
心血管系统
心脏
阿托品对心脏的主要作用是加快心率 治疗量(0.4~0.6mg)→心率短暂性轻度减慢 较大剂量→阻断案房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用→心率加快
血管和血压
治疗量→无显著影响 大剂量→皮肤血管舒张;明显解痉作用,改善微循环
舒张平滑肌
阿托品对多种内脏平滑肌具有松他作用,尤其对过度活动或痉挛状态的平滑肌,其松驰作用更显著 可缓解胃肠绞痛,引起尿潴留,对胆管、支气管和子宫平滑肌作用较弱。
中枢神经系统
阿托品可兴奋延髓和大脑。 治疗量(0.5~1.0mg)→可轻度兴奋迷走神经中枢 中毒剂量(>10mg)→先兴奋后抑制→循环、呼吸衰竭
临床应用
解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急症疗效较好,但对胆绞痛,胃绞痛疗效较差
抑制腺体分泌
用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾夜腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。 阿托品也可用治疗严重的盗汗、帕金森病的流涎症、重金属中毒等。
眼科
(1)消炎——治疗虹膜睫状肌炎和角膜炎→睫状肌松驰利于炎疼消退、防粘连 阿托品常与缩瞳药(毛果芸香碱)交替使用→利于房水循环
(2)验光配镜——阿托品有调节麻痹作用→晶状体固定可测屈光度
缓慢型心律失常
抗休克
大剂量→改善微循环.
不良反应及禁忌症
阿托品中毒→口服中毒,应洗胃、导泄、注射胆碱酯酶抑制药毒扁豆碱
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
神经节阻断药
药理作用
1.心血管系统——交感神经对血管支配占优势→扩张血管、血压下降 副交感对窦房结支配占优势→心率轻度加快
2.眼——副交感占优势→扩瞳、调节麻痹
3.平滑肌和腺体——副交感占优势→抑制胃肠运动,便秘、尿潴留、口干
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药
作用特点
1用药后出现短暂的肌束颤动 2连续用药可产生快速耐受性 3抗胆碱酸酶药不能拮抗其肌松作用,反之能加强,不能用新斯的明解救 4治疗剂量无神经节阻断作用 5目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱.
琥珀胆碱
药理作用
肌松作用出现快,持读时间短,较易控制,从颈部肌肉开始持续静脉滴注可维持较长时间肌松作用
临床应用
静脉注射给药→话用于气管内插管、气管镜、食管镜和胃境 麻醉时外科手术→氧化琥珀胆碱静注 可引起窒息感,对清醒患者禁用,先用硫喷妥纳麻醉,再给琥珀胆碱
不良反应
1.窒息,过量应用可致呼吸肌麻痹 2.肌肉酸痛,可能肌束颤动损伤 3.血钾升高,持续除极化, K离子释放→血钾升高
非除极化型肌松药
简箭毒碱
药理作用
1.肌松作用——静注后,不同部位肌松速度不同,从眼部肌肉开始。如剂量加大→隔肌麻痹,患者出现呼吸停止 2.其他——具有神经节阻断和组按释放作用
临床应用
1.内窥镜检查 2.全麻辅助用药,适用于胸腹部手术及气管插管等
不良反应
过量可导致呼吸肌麻痹
阿托品对多种内肮平滑肌具有松他作用,尤其对过度活动或疼弯状态的平滑肌,其松驰作用更显著, 可像解胃肠没痛;引起尿猪留;对胆管、支气管和宫平滑肌作用较弱。思维导图模板大纲
子主题 1
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