​盐酸普鲁卡理化性质和临床应用--药物化学思维导图

盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)

(1)性状。

(2)0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。

(3)在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。

(4)具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料(猩红色)。

(5)芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

(6)含有酯键 → 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3——3.5时最稳定。其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液 → 普鲁卡因(油状) → 放置 → 结晶。

若不经放置继续加热 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。