磺胺类药物的构效关系|作用机制--药物化学思维导图
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思维导图大纲
磺胺类药物的构效关系|作用机制--药物化学思维导图模板大纲
1、对氨基苯磺酰是必须基团，邻位、间位无抑菌作用。
2、芳胺基无取代，如有，必须能还原为游离基，否则无效。
3、磺酰胺基上N单取代作用增强，以杂环取代增强，N、N双取代活性丧失。
4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团，活性降低或丧失。
作用机制：与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰细菌正常生长，抑菌。
磺胺甲唑（新诺明、SMZ）：N-（5-甲基-3-异 唑基）-4-氨基苯磺酰胺 抑制二氢叶酸合成酶，两性。
甲氧苄啶（TMP）：增效剂 5-[（3，4，5-三甲氧苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺。对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用，可逆性抑制二氢叶酸还原酶。
克拉维酸：-内酰胺酶抑制剂，与抗生素合用增强疗效。
丙磺舒：降低青霉素排泄增强作用。
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