“药物的溶解度、分配系数、渗透性对药效的影响”是药物化学需要掌握的知识,树图思维导图小编整理内容如下:1、药物的脂水分配系数及其影响因素药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
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药物的溶解度、分配系数、渗透性对药效的影响思维导图模板大纲
药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
(1)脂水分配系数
评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。
定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
公式:P=Corg/Cw
Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;
Cw:药物在水中的浓度。
P值越大,则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。
(2)影响因素
①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到zui大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低。
②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。
足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。例如,作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。
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