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第一代即指传统的抗组胺药,这类药作用时间较短,具有镇静、口干等副作用。代表药物有:
曲吡那敏(扑敏宁):镇静作用较弱,但肠胃反应较多。
苯海拉明:特点是镇静作用较强,肠胃反应较弱。
扑尔敏:抗过敏与中枢抑制作用均较强。
羟嗪(安泰乐):药效较强,也较持久,兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。
赛庚啶:抗过敏作用强,剂量亦小。
酮替芬:是一种特殊的抗组胺药,除具有抗组胺效能外,还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。
第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能,但因具有中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用时间短。
第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,其代表药物有:
特非那定(敏迪):每片60毫克,一日服2次,每次1片。它是最早的第二代抗组胺药,在我国广泛应用。但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后,现已限制使用与生产。
阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。药效可维持1周。但它有心脏毒性作用,目前基本不用。
西替利嗪(仙特敏):是羟嗪的体内代谢物,部分患者服用后有轻微嗜睡作用。一日1次,每次10毫克。可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。
美喹他嗪(玻丽玛朗):特点是有较明显的抗胆碱作用,服后口干明显,对与胆碱能有关的荨麻疹疗效更为确切。
氯雷他定(克敏能、开瑞坦):除具有抗组胺作用外,还有拮抗细胞间粘附分子的作用,达到减轻变态反应性炎症的效果。
盐酸左卡巴斯汀(立复汀):是一种强效的局部用抗组胺药,它避免了全身应用产生的不良反应,起效迅速,效果确实。
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