胆碱酯类代表药物是药物化学常考知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下相关内容: 1.胆碱酯类的结构与作用 胆碱酯类化学结构与乙酰胆碱很相似,仅有两处不同:一是用氨甲酰基代替了乙酰胆碱的乙酰基;二是在季铵氮原子的β位上,可以带有一个甲基。
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胆碱酯类化学结构与乙酰胆碱很相似,仅有两处不同:一是用氨甲酰基代替了乙酰胆碱的乙酰基;二是在季铵氮原子的β位上,可以带有一个甲基。此甲基的存在,使M受体激动作用与乙酰胆碱相同,但N受体激动作用大大减弱,于是成为选择性M受体激动剂。同时因为甲基的立体障碍,使酯键对胆碱酯酶的稳定性也有所增强。
胆碱酯类药物的化学稳定性和对胆碱酯酶的稳定性都远远高于乙酰胆碱,这主要是由于用氨甲酰基代替了乙酰基的缘故。氨甲酰基由于氮上孤电子对的参与,其羰基碳的亲电性较乙酰基为低,因此较不易被化学和酶促水解。
3.胆碱酯类代表药物
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