药物化学：手性药物思维导图

例如，β-受体阻断剂普萘洛尔（propranolol）的两个对映异构体的体外活性相差98倍，非甾体抗炎药萘普生（naproxen）的（S）-构型对映体的活性比其对映体的活性强35倍。又如天然的尼古丁（nicotine）的毒性要比其非天然的对映体的毒性大得多。

L―多巴（L―dopa）是治疗帕金森病的药物，但真正有治疗活性的化合物是L―多巴胺（L―dopamine）。由于多巴胺不能跨越血脑屏障进入作用部位，须服用前药（prodrug）多巴，再由体内的酶将多巴催化脱羧而释放出具药物活性的多巴胺。体内的脱羧酶的作用是专一性的，仅对多巴的左旋对映体发生脱羧作用。因此必须服用对映体纯的左旋体。如果服用消旋体的话，右旋体会聚积在体内，不会被体内的酶代谢，从而可能对人体的健康造成危害。这是两个对映体中只有一个有药理活性而另―个无药理活性的例子。

在20世纪60年代，镇静药沙利度胺（thalidomide，又名“反应停”）是以两个对映体的混合物（消旋体）用作缓解妊娠反应药物的。后来发现，在欧洲服用过此药的孕妇中有不少产下海豚状畸形儿，成为震惊国际医药界的悲惨事件。随后的研究表明：沙利度胺的两个对映体中只有（R）―对映体具有缓解妊娠反应作用，而（S）―对映体是一种强力致畸剂，在妊娠第1~2个月内服用会导致胎儿畸形闭。这是两个对映体具有定性上不同的药理或生理活性的突出例子。

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