拓扑异构酶抑制药介绍思维导图

拓扑异构酶的作用是打开DNA超螺旋，参与DNA复制、重组、修复和转录过程。因此抑制拓扑异构酶可阻断DNA的复制、修复，导致DNA断裂破坏等。

喜树碱类化合物包括喜树碱（Camptothecin）、羟喜树碱（HydroxyCamptothecin）、拓扑特肯（Topotecam）以及依林诺特肯（Irinotecam）。

表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷（Etoposide）和替尼泊苷（Teniposide），均为鬼臼脂素的半合成衍生物。

抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，干扰该酶对DNA链断裂的重新连接，导致DNA链断裂，细胞死亡。主要杀伤s期和G2期的细胞。抗癌谱较广。临床主要用于肺癌、睾丸癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴细胞白血病。常见的不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞减少和贫血等，发生率较高；此外，常见胃肠道反应、脱发。偶可引起肝、肾功能损害。