动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。在我国,心脑血管病发病率与死亡率近年也明显增加。因而,抗动脉粥样硬化药的研究日益受到重视。动脉粥样硬化病因、病理复杂,本类药物涉及面较广。本章主要介绍调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类及保护动脉内皮药等。
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调血脂药|抗动脉粥样硬化药思维导图模板大纲
动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。在我国,心脑血管病发病率与死亡率近年也明显增加。因而,抗动脉粥样硬化药的研究日益受到重视。动脉粥样硬化病因、病理复杂,本类药物涉及面较广。本章主要介绍调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类及保护动脉内皮药等。
①主要降低甘油三酯类:氯贝丁酯(安妥明)、非诺贝特、烟酸。
②主要降低胆固醇类:消胆胺、亚油酸。
血脂以胆固醇酯(CE)和甘油三酯(TG)为核心,外包胆固醇(Ch)和磷脂(PL)构成球形颗粒。再与载脂蛋白(apo)相结合,形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apo B浓度高出正常为高脂蛋白血症,易致动脉粥样硬化。近年来证明HDL、apo A浓度低于正常,也为动脉粥样硬化危险因子。
对血浆脂质代谢紊乱,首先要调节饮食,食用低热卡、低脂肪、低胆固醇类食品,加强体育锻炼及克服吸烟等不良习惯。如血脂仍不正常,再用药物治疗。凡能使LDL、VLDL、TC(总胆固醇)、TG、apo B降低,或使HDL、apo A升高的药物,都有抗动脉粥样硬化作用。
考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)都为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被消化酶破坏。
烟酸是一广谱调血脂药,对多种高脂血症有效。
氯贝特(氯贝丁酯)又名安妥明是最早应用的苯氧酸衍化物,降脂作用明显,但不良反应多而严重。新的苯氧酸类药效强毒性低,有吉非贝齐,苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特等。
降低血浆TG、VLDL、IDL作用与增加脂蛋白脂酶活性,促进TG代谢有关,也与减少VLDL在肝脏中合成与分泌有关。升高HDL作用是降低VLDL的结果。正常时VLDL中的甘油三酯与HDL中的胆固醇酯有相互交换作用。VLDL减少,使交换减弱,胆固醇酯留于HDL中,使HDL升高。
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