嘧啶类抗代谢思维导图

氟尿嘧啶（Fluorouracfl），又名5-Fu.结构中含有两个氮原子，故有两个pKa值，分别是8.0和13.0.

氟尿嘧啶必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。

在研究尿嘧啶构效关系时发现，尿嘧啶4位的羟基被氨基取代后得到的胞嘧啶衍生物，亦有较好的抗肿瘤作用。

盐酸阿糖胞苷（Cytarabine Hydrocldoride）是内源性的脱氧胞苷2 ‘-OH衍生物，其2位羟基可产生空间障碍，妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转，使多阿糖胞苷酸的碱基不能像多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。盐酸阿糖胞苷在体内经脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5一磷酸核苷酸（Ara— CMP），Ara—CMP与核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸（Ara—CDP和Ara—CTP）。Ara— CTP的积聚可抑制DNA聚合酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞生长，发挥抗癌作用。

盐酸阿糖胞苷主要用于治疗急性粒细胞白血病，是非急性淋巴细胞性白血病治疗的首选药物，并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。与其他抗肿瘤药合用可提高疗效。