枳实的药理作用|药物特点思维导图

枳实、枳壳煎剂及枳壳乙醇提取液给麻醉兔和犬静脉注射，有明显的升压作用。对羟福林和N-甲基酪胺是从枳实注射液中分离出的两种升压有效成分。对羟福林是直接α-受体兴奋剂，对心脏β-受体也有一定兴奋作用；N-甲基酪胺的升压作用是通过释放体内儿茶酚胺的间接机制实现的，说明枳实注射剂同时兼有直接与间接作用两种升压机制。

枳实注射液1.5g/kg与去甲肾上腺素0.1mg/kg的升压幅度大致相当。但枳实注射液升压持续时间比较长，并出现双峰形上升，然后徐缓下降，无肾上腺素之“后降压”作用。在升压的同时未见出现去甲肾上腺素的暂时性呼吸抑制及心率加快作用。连续用药无快速耐受现象。但N-甲基酪胺则可产生升压快速耐受性。

有报告指出，枳实对脑、肾及冠脉血流量有影响；在比较显著地增加冠脉血流量的同时，心肌耗氧量略有增加但不明显，不与冠脉血流量的显著增加相平行；有较强和较持久的升压作用；有收缩周围血管、减少周围血循环量，同时又有选择性地降低脑、肾及冠脉阻力，增加主要生命器官血流量的作用，而且有一定程度地缩小脾容积现象。在增加肾血流量的同时，尿量略有增加。枳实静脉给药后心率略有增加。异位心律紊乱现象，一般出现不多。而且有改善心肌代谢，加强心肌收缩功能及提高血压、增加脉压的作用。这些特点，对治疗心源性休克有一定意义。有研究证明，枳实注射液用于各种休克状态，具有较满意的升压抗休克疗效。其中的有效成分N-甲基酪胺较低浓度静脉灌注时，在不明显增快心率的情况下，可使冠脉流量显著增加，冠脉阻力显著降低，同时使心肌的耗氧量降低；增加肾血流量，降低肾血管阻力，并且有显著的利尿效应。这些作用对于抗休克都是十分有利的。

研究表明：枳实及其有效成分对心血管系统的作用（强心、升压及对外周血管的作用），与其兴奋肾上腺素能α-受体、β-受体以及促使内源性交感介质释放有关。而其中所含的对羟福林与N-甲基酪胺具有直接和间接兴奋α-受体和β-受体的成分，相互配合可减少其升压快速耐受性。

对羟福林作为拟肾上腺素药能直接兴奋α-受体，对心脏β1-受体亦有一定兴奋作用，其活性约为肾上腺素的1/10～1/5.N-甲基酪胺是生物体内的一种代谢产物，其与酪胺相似，是通过促进释放内源性去甲肾上腺素的间接机制而产生效应的。将其静脉注射或动脉注射于麻醉犬，能显著增加肾、脑血管阻力，并可被酚妥拉明所减弱，提示此作用是通过兴奋血管α-受体实现的；而对下肢血管阻力呈先降后升，以升为主的双相反应，当血管α-受体和β-受体被酚妥拉明与心得舒阻断后则明显减弱，表明降低和增加下肢血管阻力的作用，分别由兴奋β2-受体和α-受体所引起；而其增强离体豚鼠心和及在体兔心收缩力的作用可被心得舒拮抗，说明此作用是通过兴奋β1-受体产生的。

枳实中的d-柠檬烯对离体大肠、子宫、末梢血管有收缩作用，对黏膜局部有刺激作用。并能升高在体胆囊内压、促进胆汁分泌和奥狄括约肌亢进。