(一)增溶相图 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系,三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图来确定。 (二)解离性药物的增溶 当解离药物与带有相反电荷的表面活性剂混合时。在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况。
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表面活性剂增溶作用的应用思维导图模板大纲
增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系,三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图来确定。
解离药物与非离子表面活性剂的配伍很少形成不溶性复合物,但pH值可明显影响药物的增溶量。对于弱酸性药物而言,在偏酸性环境中有较大程度的增溶;对于弱碱性药物,则在偏碱性条件下有更多的增溶;作为两性离子则在等电点时有最大增溶量。
制剂中存在多种组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用,例如多种组分与主药竞争同一增溶位置而使增溶量减小;或者,某一组分吸附或结合表面活性剂分子造成对主药的增溶量减小;但某些组分也可扩大胶束体积而增加对主药的增溶等。如苯甲酸可增加羟苯甲酯在聚氧乙烯脂肪醇醚溶液中的溶解。而二氯酚则减少其溶解。
抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性,在这种情况下必须增加用量。如果在表面活性剂溶液中的溶解度越高,要求的抑菌浓度就越大。羟苯丙酯和丁酯的抑菌浓度比甲酯或乙酯低得多,但是,在表面活性剂溶液中,却需要更高的浓度才能达到相同的抑菌效果,因为丙酯和丁酯更容易在胶束中增溶。
(五)表面活性剂溶液的化学稳定性
在实际增溶时,增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。一般认为,将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。另外,在增溶药物时,达到增溶平衡时往往需要较长的时间。如果在使用中无需稀释,则用二元相图选择配比较好。
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