这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺(AD)受体阻断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体,减低DA功能,从而发挥其抗精神病作用。
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抗精神病药思维导图模板大纲
这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺(AD)受体阻断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体,减低DA功能,从而发挥其抗精神病作用。
1. 吩噻嗪类 以盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药,其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面,2个苯环沿N-S軸折叠形成平面弯曲角α(page35)。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
① 2位氯原子取代是活性必必需的,用其他吸电子基取代也有效,取代基的吸电子作用越强,活性越强,如三氟甲基取代活性增强3~5倍。用弱吸电子基取代活性降低,而毒副作用也降低,如乙酰基取代。
② 5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代,仍具有抗精神病活性。
③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④ 10位上的侧链可以改变,如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型,由于改善了油水分配系数活性增强,如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6~10倍。
2.噻吨类 以氯普噻吨 Chlorprothixene 为例
结构中具有噻吨母环和碱性侧链,属硫杂蒽类抗精神病药,是在吩噻嗪类抗精神病药结构改造中,将吩噻嗪环氮原子换为碳原子,并通过双键与侧链相连而发现的另一种结构类型的抗精神病药物。氯普噻吨分子结构中存在双键,有顺式和反式两种异构体顺式的抗精神病作用为反式的8倍,这可能是顺式异构体能与多巴胺分子部分重叠所致。
3.丁酰苯类 氟哌啶醇 Haloperidol
本品化学结构与吩噻嗪类不同,但药理作用、临床用途相似。为了克服本品的缺点,寻找作用好且毒性低的药物,对本类药物进行了大量的构效关系研究,见图2-21,并由此主要围绕碱性咱还进行结构改造,得到的药物见标2-15。
4.苯二氮(艹)卓类 在镇静催眠药中已介绍。
5.其它类 舒必利 Sulpiride 是在普鲁卡因胺结构改造中发现的苯甲酰胺类抗精神病药。本品选择性地拮抗D2、D3、D4 受体,具有抗精神病作用和止吐作用。与典型的抗精神病药相比,既无镇静作用,又无和少有锥体外系反应,副作用小。
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