片剂的辅料——稀释剂和吸收剂思维导图

《中国药典》2000年版已收载了预胶化淀粉（pregelatinized starch），其中部分预胶化的产品的商品名为“可压性淀粉”，国外商品名为Starchl500.本品可在水中部分溶解，本身具有很好的流动性、压缩成型性，并具有自身润滑性和崩解性，是性能优良的稀释剂，在生产中应用效果很好。市场上销售的a-淀粉，也是预胶化的淀粉，其胶化程度可分为若干等级，胶化程度较低者可以用为稀释剂；胶化程度太高者，用量多可能影响片剂的崩解。

乳糖与伯胺类化合物苯丙胺类药物发生相互作用而形成棕色产物，乳糖贮存久可变成黄褐色，遇含砷化合物和甘油三硝酸酯也会形成有色产物。

乳糖在体内乳糖酶的作用下可水解成葡萄糖和半乳糖而被吸收，但有些人缺乏小肠乳糖酶，对乳糖的耐受性低（对乳糖的耐受性在不同的人群中差异很大），服用3～5g就会出现肠痉挛、腹泻和腹胀等症状。

乳糖有多种型号，例如有a-乳糖，即a-乳糖的单水化物及a-乳糖的无水化物；有b-乳糖，一般为b型的无水物。另外为改善其流动性，还制成喷雾干燥的乳糖，喷雾干燥乳糖具有一定优点，发达国家的药典已收载并在不少国家上市，但本品较结晶乳糖易变色。

乳糖是国外应用较广泛的固体制剂用辅料，有多种型号和规格，对其性能的研究也较深入。

本品可溶于水，溶解时吸热，因此口服时有凉爽感并有甜味，很适于口含片及舌下片用的稀释剂。本品的粉末状产品可用为湿法制粒的稀释剂；用本品制粒压片时，润滑剂的用量需适当增加。

山梨醇是本品的异构体，两者的很多性质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用受到限制。

①磷酸氢钙 白色无味、无臭的粉末或结晶状粉末，不溶于水。本品多用其二水化物，加热失水而成无水物；本品在相对湿度高时，有吸湿性。本品较稳定，可与很多药物配伍应用而不影响药物稳定性，但本品对四环素等的吸收有不良影响。国外应用本品为片剂辅料较广泛。

②磷酸钙 白色无味无嗅的细粉末，性质稳定，稍有吸湿性，本品也有较好的压缩成型性。本品可与多种药物配伍应用，但本品对维生素D的吸收有影响，与激素及四环素等药物有反应，不适于应用于上述药物的制剂。

⑧硫酸钙 本品不溶于水，性质稳定，但易吸湿而结块，应贮于密闭防潮的容器内。本品在干燥状态时与其它药物无反应，如有水分存在时，可与胺类、氨基酸类、肽类及蛋白质等形成复合物。本品与以上几种钙化合物相比，在胃肠道吸收量少，一般不产生不良反应。应指明，此处药用的硫酸钙应为二水化物或无水物，其二水化物如因受热而失去1分子以上的结晶水后，则遇水能固化，所以本品为稀释剂并用于湿法制粒时，应控制湿颗粒的干燥温度在70℃以下。本品也干扰四环素的吸收。

本品的压缩成型性很好；对药品有较大的容纳量，即可加入较大比例的药物而不致对其压缩成型性等产生不良影响；医学`教育网搜集整理本品被压缩时，粒子之间借氢键而结合，压成的药片的硬度大，但遇极性溶剂，氢键断开，有利于片剂崩解，本品兼有崩解作用。

优质微晶纤维素是经喷雾干燥而制成，其流动性较好，不经喷雾干燥，而是用粉碎工艺制成的产品的流动性较差。发达国家的产品，根据粒度不同等而分为若干规格。

粉状纤维素是将a-纤维素粉碎而制成，本品的其它物理、化学性质与微晶纤维素相似，压缩成型性较微晶纤维素稍弱。本品在美国、英国均有产品上市，其用途与微晶纤维素相似。