替罗非班药理学、适应症、用法和用量思维导图

替罗非班是一种非肽类血小板受体GPIIb/IIIa高选择性拮抗剂，它能够与该受体结合，而竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子（vWF）与血小板受体的结合，阻止血小板聚集、黏附等活化反应，有效地抑制血小板介导的血栓形成并延长出血时间。研究显示，它对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用，对急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用与剂量有关。以推荐剂量静脉给药时，在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停用后，血小板的聚集功能恢复，即抑制是可逆的。持续静滴可使血栓不容易形成。

持续静脉给药，血药浓度可达稳定。血浆蛋白结合率为65%，稳态Vd为22-42L。药物在体内很少代谢，主要以原形经肾脏和胆汁排泄。尿类排泄率分别为给药剂量的65%和25%。t1/2大约为2小时。

用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和急性缺血性心脏猝死等，包括可用药控制的患者和需要做PTCA、血管成形术或动脉粥样硬化血管切除术的患者。替罗非班可减少急性冠脉综合征和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率，改善患者症状和预后。

与肝素合用，静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/（kg.min），然后速度减为维持量0.1μg/（kg.min）。2-5天为一疗程。患者至少给药48小时，此期间不进行手术治疗（除非患者发病为顽固性心肌缺血或新的心肌梗死）

常见的不良反应有出血：颅内出血、腹膜内才血、心包出血，其他尚有恶心、发热、头痛、皮疹、荨麻疹，血红蛋白，血细胞比容、血小板减少，尿粪隐血发生率增加等。一般均较为轻微，无须治疗，停药后即可消失。