苯妥英钠有什么药理作用思维导图
苯妥英钠有什么药理作用 药理机制 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。 1、动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。
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思维导图大纲
苯妥英钠有什么药理作用思维导图模板大纲
苯妥英钠有什么药理作用
药理机制
本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。
1、动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
2、另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
药动学
口服吸收速度慢且个体差异大。tmax为4～8h.PB为90%.t1/2约为20～30h.主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。有效血浓为10（g/ml～20（g/ml，中毒血浓30（g/ml.详细见下：
片剂：口服吸收较慢，85-90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg.血浆蛋白结合率为88～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50～70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7～42小时，长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15～95小时，甚至更长。
应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L，每日口服300 mg，7～10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
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