影响药物通透细胞膜的因素思维导图

绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物，在体液中均不同程度地解离。分子型（非解离型，unionizedform）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数（Ka）。解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，是指药物解离50%时所在体液的pH.各药都有固定的pKa.

药物分子跨膜转运的速率（单位时间通过的药物分子数）与膜两侧药物浓度差（C1-C2）、膜面积、膜通透系数和膜厚度等因素有关。膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜质层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。这些因素的综合影响符合Fick定律：

营养状况和蛋白质的摄入影响细胞膜转运蛋白的数量，从而影响药物的跨膜转运。转运蛋白的功能受基因型控制。