药物跨膜转运的被动转运: 被动转运 被动转运也称被动扩散,即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差,当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。
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药物跨膜转运的被动转运思维导图模板大纲
药物跨膜转运的被动转运:
被动转运也称被动扩散,即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差,当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。
被动转运又分为两种情况:
脂溶扩散又称简单扩散,即药物依靠其脂溶性先溶于脂质膜,而后从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运方式。它也是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的主要因素有:①膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快;药物在脂质膜的一侧浓度越高,扩散速度也越快,到膜两侧浓度相同时扩散停止。
②药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数,一般分配系数愈大,药物溶入脂质膜中越多,扩散就越快。但由于药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜,故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜,所以药物在具备脂溶性的同时,仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。
③药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物(如毛花苷丙)外,绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子,所以药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。只有非解离型药物因其脂溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通过生物膜;而解离型药物因脂溶性小,则不易通过生物膜,并被限制在膜的一侧,形成所谓的离子障。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要因素。
④药物的pKa及药物所在环境的pH最终将决定药物的解离度,pKa和pH之间的关系可用Handerson-Hasselbach公式表示:
膜孔扩散,也称膜孔滤过或水溶扩散,是指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响,通过生物膜膜孔(亲水通道)的被动转运方式
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