硝酸酯药物主要是以下三种:硝酸甘油(NG)、二硝酸异山梨醇酯(消心痛ISDN)、5-单硝异山梨醇酯(ISMN)。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径,形成不同制剂,以满足终止和预防心绞痛发作的需要。
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硝酸酯类药物种类|特点思维导图模板大纲
(1)舌下含片(NG,ISDN)
(2)口腔喷雾(NG,ISDN)转自:考试网 - [Examw.Com]
(3)口服(ISDN,ISMN,NG)
硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。
硝酸异山梨酯:生物利用度为20~30%,半衰期仅30分钟,常有峰形作用医学教|育网搜集整理(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。
单硝酸异山梨酯:是ISDN的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎100%,半衰期4~5小时,普通制剂Bid服药,缓释剂型Qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。
(4)静脉(NG,ISDN)
(5)皮肤(NG,ISDN)
单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂,那么是否有必要制成静脉制剂ISMN无肝首过效应,生物利用度100%,半衰期长达4~5小时,作用时间长。ISMN无生物利用度的问题,静脉达稳态浓度时间长(24小时),常需弹丸注射,调整用药较困难;另外5-单硝口服和静脉有相同的生物利用度,静脉4mg/h要1.5~2小时才能达到有效的治疗浓度,起效落后于一次性口服10mg.由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大,而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。
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