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依福地平的药效学思维导图

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凉笙微凉 浏览量:42023-02-21 19:21:16
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本品是将氯化磷导入二氢吡啶类的钙拮抗剂。具有选择性提高二氢吡啶受体敏感性,从而持续降低血压的作用。 对麻醉下的犬开胸,可见本品增大冠状动脉、椎动脉血流量。并观察到本品可降低总末梢血管阻力,医学教育|网搜集增大心排血量及心搏量。观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。

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思维导图大纲

依福地平的药效学思维导图模板大纲

本品是将氯化磷导入二氢吡啶类的钙拮抗剂。具有选择性提高二氢吡啶受体敏感性,从而持续降低血压的作用。

对麻醉下的犬开胸,可见本品增大冠状动脉、椎动脉血流量。并观察到本品可降低总末梢血管阻力,医学教育|网搜集增大心排血量及心搏量。观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降,即使破坏了脊髓,也可看到血压下降。因此,可以确认本品的降压作用,是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠,本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的血压升高。对家兔离体的主动脉标本,本品也能抑制由各种缩血管物质引起的血管收缩反应。通过各种配位体结合实验,证明本品选择性作用于二氢吡啶的结合部位。进而通过电生理研究,提示本品对L型钙通道具有电位依赖性的抑制。此外,本品对家兔离体主动脉标本的钙摄取呈剂量依赖性抑制。根据这些实验结果及化学结构,可以认为本品作用于二氢吡啶受体,由于钙拮抗作用引起血管舒张,血压下降。给自发高血压大鼠(SHR)本品,可见尿量及尿中电解质排出量增大,这种作用也可能参与一部分降低高血压的作用。

对各种高血压动物模型给予本品,观察抗高血压作用。对自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠、脱氧皮质酮-氯化钠大鼠及肾性高血压犬单次经口给予本品,出现与同类药物尼卡地平同样的降压效果,而且,本品的降压作用比尼卡地平持续时间长。伴随血压下降可反射性引起心率轻度增快。将本品给予5周龄及15周龄的SHR,连续4个月,两种SHR血压都呈稳定降低。而且,停药后未出现反跳现象。将本品反复给予肾性高血压犬,可见血压降低及心率增快。连续给药降血压的作用无改变,但心率增快,有逐渐减轻的倾向。将本品长期给予易发生脑血管意外的SHR,可抑制脑血管意外的发生,延长存活日数。还观察到本品有抑制心肌肥大的效果。

本品为消旋体,钙拮抗作用主要是S(+)体,而R(-)体的作用只有消旋体的1/20.本品代谢物与原形药物相比,药理作用较弱。

本品的药理作用主要是本品原形药物的作用。

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