传出神经系统受体功能和其分子机制思维导图

M受体有5种亚型，各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚，共有460-590个氨基酸残基。M受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白（G蛋白）耦联的超级家族受体。M-AChR中M1、M3、M5受体的结构相似，与Gq/11蛋白耦联，而M2、M4受体与Gi/o蛋白耦联。M受体激动后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，促进第二信使，即肌醇1，3，4一三磷酸（IP3）和二酰甘油（DAG）的生成而产生一系列效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制，并可激活K+通道或抑制ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同）。

受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，克隆研究显示该受体与M胆碱受体结构相似，仅受体和β受体也属于G一蛋白耦联受体，其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与G一蛋白有关。这些受体是由400多个氨基酸残基组成，其每个跨膜区段具有由20余个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结构。7个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间环，其中第5和第6跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后，可与G蛋白耦联，其中仅，受体激动可激活磷酯酶（c、D、A2），增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；仅α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增加，产生不同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。