1. 受体的概念 (1)受体(receptor)能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。 (2) 受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称为受点。
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药物作用的受体机制思维导图模板大纲
(1)受体(receptor)能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。
(2) 受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称为受点。
(3) 配体(ligand):能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。
(1)特异性
(2)敏感性
(3)饱和性
(4)可逆性
多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力(范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条件-亲和力和内在活性。
(1)亲和力:是指药物与受体结合的能力。
(2) 内在活性(intrinsic activity, 效应力) :指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。
内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。
与受体结合的药物,根据其结合后产生的反应,可分为三种类型:
激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又有较强的内在活性药物。
部分激动药:既有较强的亲和力,内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。
拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在活性药物。
① 竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。使激动药亲和力降低,不影响内在活性。故量效曲线平行右移,最大效能不变。
② 非竞争性拮抗药:与激动药并用,激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移,最大效能降低。其结合是多不可逆。
指受体与配体作用,使受体的数目和亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定的重要因素。有两种类型:
(1)受体脱敏(受体的下调 ):指长期使用激动药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如哮喘病人用Adr,产生耐受性。
(2)受体增敏(受体的上调 ):指长期使用拮抗药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。如长期使用β-R拮抗药普萘洛尔,诱发高血压。
生物活性物质与受体结合后-受体构象变化-引起信息转导过程。
根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点医|学教育网搜集整理,可以把受体的跨膜信息传递机制分为下列六类:
(1)配体门控离子通道受体
由配体结合部位及离子通道两部分组成。如N-胆碱受体、GABA-R 、甘氨酸受体等。R兴奋时离子通道开放,C膜去极化,产生效应。
(2)G-蛋白( GPr )偶联受体
是由一大类通过G蛋白介导其生物效应的膜受体组成。
多数神经递质及多肽激素类的受体需要Gpr的介导其细胞作用,如生物胺、激素及N递质等R (AD、Ach和5-HT等)。GPr分Gs、Gi,可激活AC、磷酯酶C(PLC)及调节Ca2+、K+通道。
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