大环内酯类抗生素的组成:14~l6个碳骨架的大环内酯部分,1~3脱氧糖。
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大环内酯类抗生素的组成及分类思维导图模板大纲
大环内酯类抗生素的组成:14~l6个碳骨架的大环内酯部分,1~3脱氧糖。
第一代:
14元环的大环内酯类抗生素:红霉素,广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染,β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物;抗菌谱相对较窄,易产生耐药性,生物利用度较低,应用剂量较大,不良反应多见,限制了其在临床的应用。
l6元环大环内酯类:20世纪70年代,吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素,虽对红霉素耐药菌作用有所改进,但肝毒性依旧明显,与茶碱合用可减少其代谢,易出现中毒反应;还可使性激素或β-内酰胺类抗生素疗效降低。
第二代:20世纪90年代后,克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等,具有红霉素相同的作用特点,而且增强了抗菌活性,扩大了抗菌谱,口服易吸收,对酸稳定,tl/2延长,不良反应减少,同时还具有良好的PAE,现已成治疗呼吸道感染的主要药物。
第三代:酮基内酯类抗生素:在红霉素第3位碳上引入酮基后,得到l4元环大环内酯类衍生物,如泰利霉素。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染,克服了与红霉素交叉耐药问题。
还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用,在许多非感染疾病治疗中发挥作用。
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