药物代谢动力学—吸收思维导图

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。

口服是最常用的给药途径，因为给药方便，且大多数药物能充分吸收。很多因素可影响胃肠道对药物的吸收，如服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道的pH值、药物颗粒大小、与胃肠道内容物的理化性相互作用（如钙与四环素类抗生素形成不可溶的复合物引起吸收障碍）等。此外，胃肠道分泌的酸和酶以及肠道内菌群的生化作用均可能在药物未被吸收时即使之破坏，如一些青霉素类抗生素因被胃酸迅速灭活而口服无效，多肽类激素如胰岛素因在肠内被水解而必须采用非胃肠道途径给药。

从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢或首关效应。

静脉注射避开了吸收屏障而直接入血，故发挥作用快。但因其以很高的浓度、极快的速度到达靶器官，故也最危险。药物水溶液肌内注射时，既以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层，又以滤过方式经其很大的上皮细胞间隙进入血液内，故吸收快。将药物溶于油内注射可医|学教育网搜集整理减慢药物吸收而起存储作用，有的一次注射后数星期内仍能维持较高的血药浓度。皮下注射吸收较慢，有刺激性的药物可引起剧痛。

舌下给药可在很大程度上避免首关消除，直肠给药也可在一定程度上避免。如硝酸甘油（nitroglycerin）在口服被胃肠道吸收后通过肝脏时被代谢失活达90％，只有少数药物能进入全身循环。若舌下给药，由血流丰富的颊粘膜吸收，可直接进入全身循环，故应用比口服小得多的剂量即可有效。