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执业药师《西药一》知识点:药物的结构与作用思维导图

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Yyyy 浏览量:142022-10-20 08:25:53
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本思维导图主要介绍大学执业药师《西药一》知识点:药物的结构与作用

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思维导图大纲

《西药一》知识点:药物的结构与作用思维导图模板大纲

药物结构中的取代基对生物活性的影响

(1)经基:

改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。火字旁,火上浇油,脂溶性增加

(2)卤素:

强吸电子基,脂溶性增加。

(3)羟基(—OH,脱胎于H0)和硫基〈一SH):

水溶性强。

(4〉醚(-O-〉和硫酗醚〈-S=〉:

硫醚类可氧化成亚飒(S=0)或飒(0=S=0〉,极性增加。风流黄:有疏,可成亚矾e确,猫。

(5〉磺酸〈-S0H)、羧酸〈-COOH)和酯(-C00-):

酸可在碱性条件下成盐,增加水溶性和解离度。酯类前药﹔增加吸收,减少刺激

(6)含氮原子类:

多呈碱性,活性伯胺≥仲胺>叔胺。季铵〈金戈铁马〉水溶性大,不易通过生物膜和血脑屏障,吸收不佳。

总结:

使极性增加、水溶性增大的基团主要有羟基(-OH)、疏基〈-SH))、猫酸(-s0ogH)、羚酸(-0日)、季铵〈-w*)等,不易通过生物膜;·其他基团(卤素、硫、经、烷、碳链等〉多使脂溶性增大。

牢记羟基脱胎于H-0,水溶性强,脂溶性差,不易通过血脑屏障,易排泄;

凡是羟基多的化合物,往往水溶性好,容易走肾走水,容易排出体外,毒性小,更安全。

共价键和非共价键键合形式。

共价键键合:

不可逆,如烷化剂类抗肿森药、β-内酰肪类抗牛素药、拉唑类抗溃疡药等

烷化剂类抗肿瘤药〈环磷酰胺、异环磷酰胺等)与DNA中鸟嘌呤碱基形成不可逆的共价键,产生细胞毒活性。

结合力较强

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