执业药师《药一》知识点:抗抑郁药思维导图
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执业药师《药一》知识点:抗抑郁药思维导图模板大纲
(1)二苯并氮䓬类
丙米嗪(吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体亚乙烯基-CH=CH-或亚乙基-CH2-CH2-取代后得到,其主要活性代谢产物是地昔帕明)、氯米帕明、地昔帕明
(2)二苯并庚二烯类
阿米替林及其活性代谢物去甲替林
(3)二苯并噁嗪类
多塞平
两个几何异构体:85:15的E型和Z型异构体。E型抑制NE重摄取;Z型抑制5-HT重摄取
氟西汀及主要代谢产物去甲氟西汀均是5-HT再摄取的强效抑制剂
氟西汀口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度;具有非线性的药动学特征
氟西汀半衰期为4~6天,去甲氟西汀半衰期为4~16天,属于长效的口服抗抑郁药
其他药物有西酞普兰(活性代谢产物N-去甲基西酞普兰)与艾司西酞普兰(西酞普兰的S-对映体)、氟伏沙明、舍曲林(主要代谢产物N-去甲基舍曲林)、帕罗西汀(含两个手性碳,市售构型是(3S,4R)-(-)-异构体)
吗氯贝胺(与苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺结构相似,对MAO-A有可逆性抑制作用)
托洛沙酮(分子内的氨基甲酸酯结构,可以选择性地抑制MAO-A活性,阻断5-HT和NA的代谢)
度洛西汀(强效的选择性5-HT和NE再摄取抑制药,临床用于治疗重度抑郁症,糖尿病周围神经痛
女性中至重度应激性尿失禁)、文拉法辛及主要活性代谢产物去甲文拉法辛都有双重的作用机制、米氮平