抗菌药物相关药理知识内容介绍
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抗菌药物思维导图模板大纲
化学治疗(化疗)
对所有病原体(微生物、寄生虫、肿瘤)所致疾病的药物治疗
抗生素
由微生物在其代谢过程中产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质
抗菌药的评价指标
抗菌谱
抗菌药物的抗菌作用范围
抗菌活性
抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力
化疗指数(CI)
动物半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效剂量ED50的比值,评价药物有效性和安全性的指标
抗生素后效应(PAE)
细菌与抗生素短暂接触,当药物浓度下降至低于最低抑菌浓度(MIC)或消除后,细菌的生长仍受到持续抑制的效应
首次接触效应(FEE)
抗菌药物在初次接触细菌时具有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不能明显的增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间后,才会起作用
概念
主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程,影响其结构和功能,使其失去正常的生长和繁殖能力,从而达到抑菌或杀菌的作用
结构
抑制细菌细胞壁的合成
β-内酰胺类:革兰氏阳性细菌细胞壁主要由粘肽构成,β-内酰胺类抗生素能抑制转肽酶的作用,阻碍粘肽合成肽聚糖,致使细胞壁缺损,菌体内的高渗透压使水分内渗,细菌肿胀、变形,加之细菌胞壁自溶酶活性被激活,细菌最终破裂溶解而死亡
改变胞质膜的通透性
增加通透性,是细胞死亡
代谢
影响叶酸及核酸的代谢
核酸:阻碍转录、复制
喹诺酮:抑制DNA回旋酶
利福平:抑制RNA聚合酶
磺胺类、甲氧苄啶:抑制酶活性,阻碍叶酸合成
抑制蛋白质合成
氨基苷类
四环素类
氯霉素、林可霉素
大环内酯类
定义
是细菌产生对抗生素不敏感的现象
分类
固有耐药(天然性)
基因
获得性耐药
接触抗生素后,由质粒介导,通过改变自身的代谢途径使其不被抗生素杀灭
机制
产生灭活酶
水解酶
钝化酶
降低细菌外膜通透性
改变靶位
改变靶蛋白结构
增加靶蛋白数量
生成耐药靶蛋白
影响药物主动流出系统
主动:需能量
非特异性
产生多重耐药
主要对β-内酰胺类,大环内酯类,苏幻速,氟喹诺酮