甲状腺激素及抗甲状腺药基本介绍
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甲状腺激素及抗甲状腺药思维导图模板大纲
硫脲类
①硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶、乙硫氧嘧啶 ②咪唑类:甲硫咪唑、卡比马唑
构效关系
甲巯咪唑的抗甲状腺活性是丙硫氧嘧啶的10倍
卡比马唑需代谢成甲巯咪唑而发挥作用
药理作用
抑制甲状腺激素的合成
抑制甲状腺过氧化物酶
硫脲类对甲状腺摄碘没有影响,对已合成的甲状腺激素无效
抑制外周组织的T4转化为T3
重症甲亢、甲状腺危象时,丙硫氧嘧啶为首选
减弱β受体介导的糖代谢
免疫抑制作用
轻度抑制免疫球蛋白的生成,减少TSI水平
临床应用
甲亢的内科治疗
甲状腺的手术前准备
甲状腺危象的治疗
不良反应
胃肠道反应
过敏反应
最常见
粒细胞缺乏症
最严重不良反应
甲状腺肿及甲状腺功能减退
碘及碘化物
药理作用
小剂量碘
预防单纯性甲状腺肿
大剂量碘
抑制甲状腺蛋白水解酶一减少甲状腺激素的释放
减少甲状腺激素的合成
不单独用于甲亢内科治疗
失去抑制激素合成的效应
腺泡内碘离子过高,细胞摄碘即自动降低,使胞内碘离子浓度下降
临床应用
甲亢的术前准备
甲状腺危象的治疗
大剂量碘还能抑制甲状腺过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联,从而抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强。
用小剂量,早期疗效显著,晚期需手术切除。 一般在术前2周给予大剂量碘,能抑制TSH使腺体增生的作用,能使腺体缩小变韧,
不良反应
碘可进入胎盘,引起胎儿甲状腺功能异常
β-R阻断药
药理作用
通过阻断阝受体而改善甲亢所致交感神经激活症状
大剂量抑制外周T4转化为T3
临床应用
适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及放射性碘治疗的甲亢患者
放射性碘¹³¹I
机制
在组织内射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺内,又因增生细胞对辐射作用较敏感,很少损伤周围其他组织,可起到类似手术切除部分甲状腺的作用
体内过程
T3生物利用度大于T4
T3的蛋白亲和力低于T4
T3游离量可为T4的10倍
T3作用快而强、维持时间短
药理作用
维持正常生长发育
小儿呆小症
成人黏液性水肿
促进代谢和产热
促进物质氧化代谢,增加耗氧,提高基础代谢率
提高机体交感-肾上腺系统的反应性
儿茶酚胶反应性↑→神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象
作用机制
[T3或T4-核内受体TR]形成复合物而启动靶基因转录,加速相关蛋白和酶的生成,从而产生效应
临床应用
甲状腺功能减退
呆小病、黏液性水肿
单纯性甲状腺肿
由于缺碘所致者应补碘,原因不明者可给予适量甲状腺激素
其他
①甲亢服用抗甲状腺药时,加服T4有利于减轻突眼、甲状腺肿大以及防止甲状腺功能减退
②甲状腺癌术后应用T4,可抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发
③T3抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用T3后,摄碘率比用药前对照值下降>50%,为单纯性甲状腺;摄碘率下降<50%者为甲亢
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