传出神经系统药物思维导图
传出神经系统药物知识梳理
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传出神经系统药物思维导图模板大纲
传出神经
胆碱能神经
分布
自主神经节前纤维
副交感神经节后
运动神经
递质：乙酰胆碱Ach
胆碱+乙酰辅酶A+胆碱乙酰化酶=乙酰胆碱（储存在囊泡）+乙酰胆碱酯酶AchE=胆碱+乙酸
去甲肾上腺素能神经
分布
交感神经节后
递质：去甲肾上腺素NA/NE
酪氨酸+酪氨酸羟化酶（限速酶）=多巴+多巴脱羧酶=多巴胺（DA）=NE
去处
主动：储存形式摄取
COMT代谢
后膜受体
传出神经系统受体
胆碱受体
M受体：副交感神经节后纤维支配的效应器（心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各腺体）
M1:胃壁细胞（胃液分泌）、Ach负反馈
M2:心脏抑制（副交感/迷走）
M3：平滑肌收缩、腺体分泌
N受体
Nn神经节兴奋
Nm骨骼肌收缩
肾上腺素受体
α
α1皮肤粘膜内脏血管收缩、瞳孔开大肌收缩
α2去甲肾上腺素能神经突触前膜负反馈（中枢）
β
β1心脏兴奋、肾脏释放肾素
β2支气管、冠脉、骨骼肌血管平滑肌扩张
拟胆碱药
胆碱受体激动药
M、N：乙酰胆碱
M样作用
心血管系统
血管扩张（内皮依赖性舒张因子NO）血压下降（一过性）
心脏抑制
胃肠道
平滑肌兴奋收缩，腺体分泌增加
泌尿道
逼尿肌收缩，括约肌舒张
腺体
唾液腺、汗腺、消化腺分泌增加
眼
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
N样作用
Nn:交感、副交感节后纤维兴奋
Nm:肌肉收缩，甚至颤动
M型：毛果芸香碱/匹鲁卡品
药理作用（眼睛、腺体）
缩瞳
降眼压（睫状体上皮细胞、血管渗出产生房水，经瞳孔到前房角间隙，经滤帘流入巩膜静脉窦，到血液循环）缩瞳-虹膜向中心拉，根部变薄-虹膜周围的前房角间隙扩大-房水易于经滤帘进巩膜静脉窦
调痉挛（睫状肌M受体兴奋，收缩，眼中心部拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，药源性近视）
增加腺体分泌（唾液、汗）
临床应用
青光眼（首选）
闭角型/充血性：前房角间隙狭窄
开角型/单纯性：巩膜静脉窦血管硬化
缩毛，扩瞳阿托品，防虹膜与晶状体粘连
虹膜睫状体炎
口腔干燥（颈部放疗）
N型：烟碱/尼古丁
抗胆碱酯酶药
易逆性
药理作用
眼：缩瞳，降眼压，调痉挛
胃肠：促进胃肠收缩、胃酸分泌
腺体分泌增加
心血管：心率减慢
骨骼肌：兴奋
临床应用
重症肌无力（自身免疫，将Nm受体做抗原）：新斯的明
腹气胀、尿储留（手术）：新斯的明
青光眼：毒扁豆碱
竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒：新斯的明；阿托品中毒：毒扁豆碱
阿尔兹海默AD：加兰他敏、多奈哌齐（中枢）
新斯的明（季铵，极性大，穿透弱，脑弱，四周强）
药理作用
1选择直接/间接兴奋骨骼肌
2选择兴奋胃肠道、膀胱平滑肌
3心血管、眼、腺体、支气管作用弱
临床应用
重症肌无力（首选）
腹气胀、术后尿储留（首选）
竞争性肌松药解毒
阵发性室上性心动过速
禁：机械性肠梗阻、尿路埂塞、支气管哮喘
吡斯的明
重症肌无力，慢持久，温和版新斯的明，M样作用弱
毒扁豆碱/依色林（易透过血脑屏障，中枢强
缩瞳、降眼压、调痉挛
急性青光眼（效比毛果芸香快、强、持久）副交感剪断，毒×，毛√
选择性差，副作用多
地美溴铵
快、持久（七天十天）青光眼，尤其开角型青光眼及其他药无效者
难逆性：有机磷酸酯
中毒表现（M、N样作用）
中毒机制
有机磷酸酯类进入人体后，与AchE形成难水解的磷酰化AchE,使AchE无法水解Ach，造成Ach在体内蓄积，引起中毒。不及时抢救，AchE可“老化”，可能是磷酸化AchE磷酰化基团上一个烷氧基断裂，生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE,此时酶活性难恢复，必须等待新生AchE
解毒药物
阿托品：竞争性M胆碱受体阻断药，对抗体内Ach的M样作用
AchE复活药，如氯解磷定、碘解磷定，可复活AchE，且可直接与游离有机磷结合，经肾排出
联合、尽早、足量、重复用药
抗胆碱药
胆碱受体阻断药
M
阿托品（颠茄，消旋莨菪碱）
选择性低（M1、M2、M3，外周中枢）、竞争性M胆碱受体阻断药、吸收消除快
药理作用
腺体：抑制分泌，唾液、汗（阿托品热），泪、呼吸道腺体，胃液胃酸（大剂量M1）
眼：扩瞳、升眼压（青光眼加重）、调节麻痹（远视）
平滑肌：松弛
张力越大，作用越明显
胃肠>尿道、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、子宫、支气管
心脏
治疗量：心率减慢，一过性 阻断突触前膜M1受体（Ach负反馈）促进Ach释放
较大剂量：心率加快（迷走神经张力）阻断M2，解除心脏抑制
房室传导加快
血管血压
大剂量扩张皮肤血管
与M受体阻断无关，汗少-代偿性散热-直接扩张血管-脸红
中枢
先兴奋后抑制
大剂量对N1/Nn（神经节）胆碱受体阻断
临床应用
解除平滑肌痉挛，用于内脏绞痛
胃肠
膀胱：尿急尿频
胆、肾绞痛效果差
抑制腺体分泌
麻醉前给药，防堵塞、吸入性肺炎
盗汗
流涎症
眼：扩瞳，时间长
眼底检查
验光配镜（已少用，仍用于儿童）
虹膜睫状体炎，防粘连
缓慢型心律失常
迷走神经过度兴奋的窦房阻滞、房室阻滞
抗休克（感染中毒性）改善微循环
爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎
解放有机磷酸酯类中毒
禁：青光眼、前列腺肥大增生，老年慎用，可能排尿困难
东莨菪碱（洋金花）
中枢抑制强：镇静催眠麻醉
抑制腺体分泌强
应用
麻醉前给药
抗晕动药
治疗帕金森病
麻醉
山莨菪碱/6542
选择解痉：胃肠平滑肌、血管
不通过血脑屏障，中枢弱，仅外周
应用：感染性休克、内脏绞痛
阿托品合成代用品
合成扩瞳药（后马托品、托吡卡胺）
快 短，主要用于眼科扩瞳（验光、眼底检查）
合成解痉药
季铵类（口服少，无中枢）
溴丙胺太林/普鲁本辛
胃肠道泌尿道平滑肌解痉（溃疡）
异丙托溴铵
支气管平滑肌(哮喘）
叔胺类（贝那替秦/胃复康）
胃肠平滑肌解痉、抑制胃酸分泌
选择性M1受体阻断剂（哌仑西平、替仑西平）
胃酸、胃蛋白酶分泌减少
N2：琥珀胆碱
胆碱酯酶复活剂：解磷定
氯解磷定PAM-Cl
药理作用
复活AchE,对老化酶复活效果差（磷酰化氯解磷定）
直接与游离有机磷结合，经肾排出（磷酰化氯解磷定）
水溶性稳定，易存放，可静脉可肌注
对乐果无效，用阿托品
碘解磷定
水溶性不稳定，不易存放，只静脉给药
拟肾上腺素药
肾上腺素受体激动药
α受体激动药
去甲肾上腺素NA/NE正肾
持续静脉滴注
α、弱β1
药理作用
血管收缩（α1）
皮肤粘膜血管>肾脏血管，脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管弱
冠状血管扩张
心脏兴奋（β1）
血压升高
心输出量不变，血管收缩
大剂量血糖升高
临床应用
休克早期小血管扩张的低血压
中枢抑制药（氯丙嗪）中毒性低血压
上消化道出血
稀释口服，食道、胃内因局部收缩黏膜血管止血
不良反应
局部组织缺血坏死（看皮肤）
α受体阻断药（酚妥拉明）
急性肾功能衰竭（看尿量）
肾血管收缩，肾血流量减少
禁：高血压（看血压）、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍
间羟胺/阿拉明
直接、间接（耐受性，置换，促囊泡释放NA去甲）
升压比NA慢、久、温和（无MAO酶代谢），肾血管收缩作用比NA弱，产生心律失常少
性质稳定，可im（肌注）iv（静脉）
用于休克早期，NA良好代用品
α、β受体激动药
肾上腺素AD/副肾素
药理作用
心脏兴奋（β1）
窦房结心率加快
传导系统传导加快
心肌收缩力加
血管
收缩（α1)
皮肤粘膜>内脏（肾），脑肺血管弱
舒张（β2）
骨骼肌、肝脏、冠状血管（β2激动，灌注压增加，代谢产物增加）
血压：双相反应，先升后降
α1（高浓度）血管收缩，升压
β2（低浓度）血管舒张，降压
AD升压作用翻转：α受体阻断，表现β受体激动，升压作用翻转为降压
平滑肌
支气管舒张（β2），抑制肥大细胞释放过敏性物质，支气管粘膜血管收缩（α1，治支气管粘膜水肿）
胃肠平滑肌（β1）：张力、收缩频率、幅度下降
代谢提高
血糖（α、β2）、血中游离脂肪酸（β1、β3）升高
临床应用（急救）
心脏骤停
过敏性疾病
过敏性休克（首选）青霉素
α1：降低毛细血管通透性，减轻支气管粘膜水肿
β1：改善心功能，升高血压
β2：支气管平滑肌解痉，抑制过敏性物质释放
支气管哮喘急性发作：强快短
禁：心源性哮喘（急性左心衰-肺水肿）
血管神经性水肿及血清病
与局麻药配伍和局部止血
+局麻药：减少局麻药吸收中毒，延长局麻时间
局部止血：鼻黏膜、齿龈
不良反应
心悸、心律失常、头痛、血压升高
禁：高血压、动脉硬化、冠心病、糖尿病
多巴胺DA
儿茶酚胺类，静脉 消除快
药理作用
激动α、β、DA受体，促去甲NA释放（耐受）
低浓度(10ug)DA；中(20ug)DA、β；高DA、β、α
D1肾、肠系膜、冠状血管舒张
D1、β1心脏兴奋，心缩力、心排出量增加，收缩压升高.肾、肠系膜血管舒张，舒张压影响轻微。
D1、β1、α1血管收缩、血压升高
临床应用
抗休克
过敏性、感染性、心源性、出血性：保护肾心
肾上腺素+阿托品（兴奋心脏）+利多卡因（除颤）
急性肾功衰竭（首选）
增加血供+利尿药冲刷肾小管
不良反应
轻，偶恶心呕吐
过量/滴注过快，心动过速、心律失常，肾血管收缩肾功能下降（减慢滴速/停药）
麻黄
激动α、β受体，促进NA释放
性质稳定，口服有效
弱久（3-6h）
中枢兴奋作用显著（伪麻黄：选择粘膜血管α1受体，对心影响小）
快速耐受性
临床应用
预防支气管哮喘或轻症治疗
滴鼻：鼻黏膜充血鼻塞
防治某些低血压状态（椎管内麻醉）
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
β受体激动药
异丙肾上腺素ISP
体内过程
口服无效，皮下、静内外，气雾/舌下
长（无MAO酶代）
药理作用
β受体激动
心脏兴奋（窦房结正位点，室速、室颤几率小
心收缩力、心率、传导、心输出量增加
血管舒张、血压降低
主骨骼肌血管舒张（β2），肾、肠系膜血管弱
收缩压升高（心输出量增大）舒张压降低（外周阻力下降）-回血少-收缩压降
支气管平滑肌舒张（β2）
且抑制组胺等过敏性物质释放（耐受），但对支气管黏膜血管无收缩作用（无α）
代谢
血糖（<肾上腺素）、血中游离脂肪酸（似肾上腺素）升高
临床应用
心脏骤停（窦房结、心脏自身）
阿托品拮抗副交感，异丙兴奋交感
房室传导阻滞
支气管哮喘（急性发作控制）
感染性休克
不良反应
心悸、头晕，过量可心律失常，禁冠心病、心肌炎、甲亢
促NA释放药
麻黄、间羟胺
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药
α
非选择性α
短效、竞争性：酚妥拉明和妥拉唑啉
药理作用
血管扩、血压降（阻断α1+直接舒张血管）
心脏兴奋（心率、收缩力升）
血管扩、血压降-反射性兴奋心脏
阻断突触前膜α2受体，促前膜释放NA，激动心脏β1受体
拟胆碱及组胺样作用
胃肠兴奋，胃酸分泌多，皮肤潮红
临床应用
外周血管痉挛性疾病（雷诺综合征）
处理去甲外漏
顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死
抗休克，感染性、心源性、神经源性，合用去甲
肾上腺嗜铬细胞瘤
药物引起的高血压
不良反应
低血压、心律失常、心绞痛、胃肠兴奋、诱发溃疡
长效、非竞争性：酚苄明
慢（转化后方与α受体结合）强久
药理作用
扩张血管
外周阻力降-血压降（舒张压明显，易致体位性低血压）
心率加快（减压反射，阻滞突触前膜α2）
较弱的抗组胺、抗5-HT作用
临床应用
外周血管痉挛性疾病
抗休克（主感染性）
嗜铬细胞瘤
排尿困难：良性前列腺增生所致（α1：膀胱括约肌）（老年男性慎，会血压降，心率快)
不良反应
体位性低血压，反射性心动过速，心律失常，鼻塞
口服致恶心呕吐、思睡疲乏
α1
哌唑嗪、特拉唑嗪
血管舒张，外周阻力降，血压降，无明显兴奋心脏作用
坦洛新
α1A（前列腺）>α1B（血管），良性前列腺肥大，对心率、血压无明显影响
α2
育享宾（工具药）
β（竞争性)
非选择性β
普萘洛尔
口服生物利用度低，无内在拟交感活性，有膜稳定左右，个体差异大
临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进
纳多洛尔
半衰期长，适用于伴肾功能不良患者，可扩张肾血管、增加肾血流量
噻吗洛尔
减少房水生成，降低眼内压，常治疗青光眼
吲哚洛尔
内在拟交感活性较强
β1
美托洛尔（短效） 醋丁洛尔 阿替洛尔（长效）
药理作用
β受体阻断
心血管系统
β1：心脏抑制，心肌耗氧量降，BP（血压）降，延缓房室传导，延长P-R（房室传导时间）
β2：血管收缩（骨骼肌、冠状血管），冠脉血流量降低
取决于1肾上腺素能神经张力（正常休息心脏-作用弱，交感神经张力越大-心脏抑制越强）2对β受体选择性
支气管平滑肌（β2阻断-增加支气管阻力-加重哮喘）
代谢
脂肪：增加VLDL、TG，降低HDL，增加冠心病危险性
糖：掩盖胰岛素引起的低血糖反应如心悸
控制甲亢症状
肾素：抑制释放
内在拟交感
膜稳定（局麻、奎尼丁样作用）降低细胞膜对离子通透性
其他：抗血小板聚集、降低眼内压（青光眼首选）
临床应用（β1）
心律失常（快速型）慢速型：阿托品、异丙
心绞痛和心肌梗死
高血压
充血性心衰
其他：甲亢
不良反应（β2）
心血管反应
诱发/加重支气管哮喘
反跳现象
偶见眼、皮肤粘膜综合征，幻觉，失眠，抑郁等。少数人出现低血糖及加强降糖药作用
禁：左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、肝功能不良
α、β
拉贝洛尔 阿罗洛尔 卡维地洛
抗肾上腺素能神经药：利血平
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M兴奋，瞳孔括约肌中间收缩，缩瞳；α兴奋，瞳孔开大肌外周收缩，扩瞳思维导图模板大纲
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