有关药物化学复习,以下是树图思维导图小编整理的“手性药物的特点”,具体相关内容,请考生查看!ChiralDrugs:组成原子相同,但立体结构呈手性关系的药物;天然或半合成药物几乎都有手性;全合成药物中40%为手性药物;目前常用的1200余种药物至少一半含有一个手性中心,其中90%为外消旋体;人工合成的手性药物80%以上是左右手各
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手性药物的特点——药物化学辅导思维导图模板大纲
ChiralDrugs:组成原子相同,但立体结构呈手性关系的药物;天然或半合成药物几乎都有手性;全合成药物中40%为手性药物;目前常用的1200余种药物至少一半含有一个手性中心,其中90%为外消旋体;人工合成的手性药物80%以上是左右手各半的消旋药。
1、对映体活性相同,但程度有差异:S-环磷酰胺(cyclophosphzmide)的活性是R-环磷酰胺的2倍;S-氯胺酮(ketamine)的麻醉镇痛作用是R-氯胺酮的1/3,但致幻作用较R型强;S-华法林的抗凝作用是R-华法林的5倍。
2、一个对映体具有显著的活性另一对映体活性很低或无此活性:普萘洛尔(propranolol)的-阻滞作用中,S-普萘洛尔的活性是其R-普萘洛尔的100倍以上。
R型具有利尿作用,但有增加血中尿酸的副作用;
S型有促进尿酸排泄的作用,该对映体达到一定比例能取得最佳疗效。
2)、对映体活性不同,开发成2个药物丙氧芬:(2S,3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛药;(2R,3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。
3)、一个对映体具有疗效,另一对映体产生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治疗帕金森氏症;其对映体D-dopa则具有严重的副作用。
4)、对映体具有相反的活性:巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有镇静、催眠活性;S型会引起惊厥。
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