距离2019年考试越来越近了,树图思维导图搜集整理了药物毒理学“阿托品的药理作用”的内容,希望可以帮助考生顺利备考。 阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后,由于其内在活性小,一般不引起激动效应,反而能阻断乙酰胆碱的作用,从而表现为抗胆碱作用。
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阿托品的药理作用都有哪些?思维导图模板大纲
阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后,由于其内在活性小,一般不引起激动效应,反而能阻断乙酰胆碱的作用,从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选样性较低,即对M1、M2和M3,受体均有阻断作用。在很大剂量时,阿托品对N1受体也有一定阻断作用。
(一)腺体,阿托品可抑制腺体分泌,其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0.5mg阿托品即可明显抑制腺体分泌,表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时,阿托品尚可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响较小。
1.扩瞳,阿托品使瞳孔括约肌松弛,使去甲肾上腺索能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势,引起瞳孔扩大。
2.眼内压升高,瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,使前房角间隙受压变窄,阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉窦,导致眼内压升高。
3.调节麻痹,阿托品使睫状肌松弛而退向外缘后,造成悬韧带拉紧,而使晶状体变平、折光度减低,只能视远物,不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。
(三)平滑肌,阿托品能松弛多种内脏平滑肌,其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时,阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用,对膀胱逼尿肌亦有松弛作用;但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。
1.心率,阿托品在治疗剂量(0.4——O.6mg)时,可使一部分病人心率轻度短暂地减慢:此作用是由于阿托品可阻断突触前膜M1受体,使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱,即阿托品可阻断突触前膜负反馈调节的M1受体,使内源性乙酰胆碱释放增加,从而导致心率减慢;较大剂量(1——2mg)可阻断窦房结起搏点的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,其加快程度取决于迷走神经张力,在青、壮年中,迷走神经张力较高,因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童,则阿托品加快心率作用不明显。
2.房室传导,迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮抗迷走神经兴奋,使心率加快及传导加快。
(五)血管与血压,治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管扩张较为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托品直接舒张血管作用,也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。(zy2008-1-125)
(六)中枢神经系统,较大剂量(1——2mg)阿托品可轻度兴奋延脑和大脑,增加剂量时(2——5mg)兴奋作用加强,可出现焦虑不安、多言、谵安。中毒剂量(10mg以上)可致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥,也可由兴奋转入抑制,并可导致昏迷及呼吸麻痹。
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