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巴比妥类药物的构效关系是什么?思维导图

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思维导图大纲

巴比妥类药物的构效关系是什么?思维导图模板大纲

巴比及类药物是非特异性结构类刑的药物,其作用强弱、作用快慢及作用时间的长短主要取决于它的理化性质、酸性解离常数、分配系数等;

巴比妥酸和5位单取代巴比安类在生理pH条件下,几乎全部解离,口服不易吸收,也不易透过血脑屏障进入大脑中枢,故无镇静催眠作用。而5,5-双取代巴比妥类的酸性比巴比妥酸的低,在生理pH条件下不易解离,因此不仅可以口服吸收,而且易透过血脑屏障发挥作用。

5位上两个取代基的碳原子总数以4~8最好,此时药物有适当的分配系数。当碳原子总数为4时,出现镇静催眠作用;超过8时,作用下降甚至产生惊厥作用。

5位碳上取代基为烯烃、环烯烃时,体内代谢较快,作用 时间较短,取代基为烷烃或者芳烃时,体内代谢慢,作用时间延长。

在5,5-二取代巴比妥酸的一个氮原子上引入甲基,可降低酸性,增加脂溶性,因此起效快,作用时间短,为超短时镇静催眠药。若两个氮原子上同时引入中基,则产生惊厥作用。

将2位碳上的氧原子替换成硫原子,脂溶性增加,起效快, 作用时间短。如硫喷妥钠为超短时催眠药,临床上多用作静脉麻醉药。

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