药物化学考点--雌激素拮抗剂思维导图

枸橼酸他莫昔芬（TamoxifenCitrate）为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，其中双键一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多药物中的结构单元。他莫昔芬存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。

甾体激素的体内生物合成是由体内的胆固醇转变而来医|学教|育网搜集整理，而体内的雌激素雌二醇及其代谢产物雌酮的生物合成途径有两条：一条是由体内胆固醇转变而来；另一条则是雄激素睾酮经芳香酶的催化，将睾酮的A环芳构化形成。

来曲唑（Letrozole）通过抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素转化，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比第一代芳香酶抑制剂氨鲁米特强l50～250倍。来曲唑选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。