两种嘧啶类抗代谢思维导图

在研究尿嘧啶构效关系时发现，尿嘧啶4位的羟基被氨基取代后得到的胞嘧啶衍生物，亦有较好的抗肿瘤作用。

盐酸阿糖胞苷（Cytarabine Hydrocldoride）是内源性的脱氧胞苷2‘-OH衍生物，其2位羟基可产生空间障碍医|学教|育网搜集整理，妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转，使多阿糖胞苷酸的碱基不能像多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。盐酸阿糖胞苷在体内经脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5一磷酸核苷酸（Ara—CMP），Ara—CMP与核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸（Ara—CDP和Ara—CTP）。Ara—CTP的积聚可抑制DNA聚合酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞生长，发挥抗癌作用。

盐酸阿糖胞苷主要用于治疗急性粒细胞白血病，是非急性淋巴细胞性白血病治疗的首选药物，并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。与其他抗肿瘤药合用可提高疗效。