凝血因子X抑制剂药理作用|临床评价: (一)作用特点 凝血因子Ⅹa位于内、外源性凝血途径的交汇点,主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子转化,由于凝血过程存在的生物信号放大,一个凝血因子Ⅹa抑制剂可以抑制138个凝血酶原分子的生理效果。因此,凝血因子Ⅹa直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更为有效。
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凝血因子X抑制剂药理作用|临床评价思维导图模板大纲
(一)作用特点
凝血因子Ⅹa位于内、外源性凝血途径的交汇点,主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子转化,由于凝血过程存在的生物信号放大,一个凝血因子Ⅹa抑制剂可以抑制138个凝血酶原分子的生理效果。因此,凝血因子Ⅹa直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更为有效。
(二)典型不良反应
常见大出血、贫血、血小板计数减少、疲乏、无力、面色苍白、肝脏转氨酶AST及ALT升高;少见便秘、腹泻、上腹痛、胃部不适。
(三)禁忌证
(1)对相关药品过敏者。
(2)有明显活动性出血的患者、严重血小板计数减少者、凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
(3)妊娠及哺乳期妇女,严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)。
(四)药物相互作用
1.利伐沙班与非甾体抗炎药、抗凝血药联合应用,应注意监测出血和调整剂量。
2.体外研究表明,利伐沙班是转运P-糖蛋白(P-gP)和乳腺癌耐药蛋白(Bcrp)的底物。不宜与肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、三唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦)联合应用,上述药品是CYP3A4和P-gP的强效抑制剂,可能升高利伐沙班血浆浓度,易引起相关出血的风险。
3.基于上述原因,阿哌沙班不宜与主要经肝药酶CYP3A4代谢的肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、三唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦)联合应用。
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