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水溶性载体材料有哪些?思维导图

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水溶性载体材料有哪些: (1)聚乙二醇类。一般选用分子量1000~20000的peg类作固体分散体的载体材料,最常用的是peg4000或peg6000,它们的熔点低(50~63℃),毒性较小,能够显著增加药物的溶出速率,提高药物的生物利用度。油类药物宜采用分子量更高的peg12000或peg6000与peg20000的混合物作载体。

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思维导图大纲

水溶性载体材料有哪些?思维导图模板大纲

水溶性载体材料有哪些:

(1)聚乙二醇类。一般选用分子量1000~20000的peg类作固体分散体的载体材料,最常用的是peg4000或peg6000,它们的熔点低(50~63℃),毒性较小,能够显著增加药物的溶出速率,提高药物的生物利用度。油类药物宜采用分子量更高的peg12000或peg6000与peg20000的混合物作载体。另外s-40可使某些在peg6000中溶解不良的药物明显增加溶解度,提高溶出速率和生物利用度。

(2)聚维酮类。易溶于水、乙醇和氯仿,但成品对湿的稳定性较差,贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。由于熔点高(150℃变色),宜采用溶剂法(共沉淀法)制备固体分散体,不宜用熔融法,pvp共沉淀法主要使药物形成非结晶性无定形物。pvp的平均分子量愈小,形成的共沉淀物溶出速率愈高。

(3)表面活性剂类。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188,为白色蜡状固体或片状固体,能溶于水,采用熔融法或溶剂法制备的固体分散体,其增加药物溶出的作用明显大于peg类载体。

(5)有机酸类。该类载体材料的分子量较小,易溶于水而不溶于有机溶剂。如枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及去氧胆酸等载体,多形成低共熔混合物。本类载体不适于对酸敏感的药物。

(6)糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体。常用作载体的糖类有:右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等;醇类有:甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强,毒性小,适用于剂量小、熔点高的药物。此外,糖类多与peg类聚合物联合使用。

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