外周神经系统药物-药物化学复习要点思维导图
外周神经系统药物 第二节 抗胆碱药 1. 硫酸阿托品（Atropine Sulphate） （天然的） 【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
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思维导图大纲
外周神经系统药物-药物化学复习要点思维导图模板大纲
外周神经系统药物
第二节 抗胆碱药
1. 硫酸阿托品（Atropine Sulphate） （天然的）
第三节 肾上腺素受体激动剂
1. 肾上腺素（Epinephrine）
（1） 性状。
（2） 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
（3） 具有邻苯二酚结构 → + 空气中的氧或其它弱氧化剂 → 氧化变质 → 肾上腺素红（红色） → 聚合 → 多聚体（棕色）。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。
（4） β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH.
第四节 组胺H1受体拮抗剂（作用机制）
1. 马来酸氯苯那敏（Chlorphenamine Maleate，扑尔敏）
2. 盐酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride）
第五节 局部麻醉药（大题：结构，理化性质）
1.盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因）★★★
chloride）
（1） 性状。
（2） 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。
（3） 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
（4） 具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料（猩红色）。
（5） 芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
（6） 含有酯键 → 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3～3.5时最稳定。其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液 → 普鲁卡因（油状） → 放置 → 结晶。
若不经放置继续加热 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药
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