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中药制剂的化学变化及防止措施(一)思维导图

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人生岁月几度寒 浏览量:62023-02-21 08:12:49
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  水解引起的不稳定性   水解反应可分离子型和分子型两大类。

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思维导图大纲

中药制剂的化学变化及防止措施(一)思维导图模板大纲

水解引起的不稳定性

水解反应可分离子型和分子型两大类。反应过程可用通式表示如下:

(1)R-COO-R+H2O==R-COOH+ROH

(2)R-COO-NHR+H2O==R-COOH+R-NH2

(3)R-X+H2O==R-OH+HX

(4)甙十H2O==甙十糖..

(5)淀粉十H2O→糊精十H2O→葡萄糖

1 水解反应实例

(1)酯类药物的水解:具有酯键结构的药物一般较易水解,如:亚硝酸乙酯几乎无法制成稳定的液体制剂。

C2H5ONO→C2H5OH+HNO2

阿斯匹林在湿空气中就可缓缓生成水杨酸和乙酸,故常使阿斯匹林产生醋臭;若为片剂,则崩解性能下降。

(2)酰胺类药物的水解:酰胺类药物一般比酯类药物较不易水解。但有例外如:青霉素G钾盐或钠盐均易水解,由于其分子结构中存在的内酰胺环是四元环,稳定性较差,因此其水溶液贮存7天后,效价可损失78%之多,所以只能制成灭菌粉针剂,临用时配制应用。 医.学教育网搜集整理

(3)甙类的水解:苦杏仁的有效成分为杏仁甙,含量约3%,它是由于苦杏仁甙与龙胆双糖缩合而成,易被共存的苦杏仁酶所水解,进一步分解成氢氰酸和苯甲酸。氢氰酸虽有毒,但极微量的氢氰酸有镇咳作用。因此,苦杏仁需经炮制,以破坏杏仁甙酶,从而保存药材中的苦杏仁甙。

2 延缓药物水解的方法

(1)调pH值:药物一般具有一个最稳定的pH值,只要用适当的缓冲液使药液维持在最稳定的pH值范围内,就能延缓药物的水解。

(2)降低温度:药物的水解反应随温度的升高、反应加剧,所以降低温度可使水解反应减慢。

(3)改变溶剂:在水中不稳定的药物,可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂,能减缓药物的水解。

(4)降低药物的溶解度:就难溶药物的饱和溶液而言,药物水解速度与药物溶解度成正比,所以只要降低药物的溶解度,就能延缓水解。

(5)制成干燥的固体制剂:水的存在才能发生水解反应,将药物制成粉针剂、干糖浆、颗粒剂等干燥的固体制剂,则不易水解。

(6)防潮包装:包装与贮藏过程中,严密防水与防潮,可防止水解。

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