长春碱类本类药物主要有长春碱(Vinblastine)、长春新碱(Vincristine)、长春瑞滨(Vinorelbine)、长春地辛(Vindesine)等,作用机制相似。 【体内过程】口服吸收差,静注后分布于全身。各药物的药动学参数有显著差异,代谢过程也有差异,药物主要经肝代谢或经胆汁、尿排出。
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影响蛋白质合成和功能的药思维导图模板大纲
长春碱类本类药物主要有长春碱(Vinblastine)、长春新碱(Vincristine)、长春瑞滨(Vinorelbine)、长春地辛(Vindesine)等,作用机制相似。
长春新碱主要用于治疗急性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴细胞性白血病的完全缓解率达50%,与泼尼松合用疗效更高。
长春瑞滨浓集于肺,因此用于非小细胞性肺癌,也用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
长春地辛的骨髓抑制介于长春碱和长春新碱之间。主要用于耐药的急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病的突发危象;也适用于长春碱治疗的肿瘤。
紫杉醇紫杉醇(Paclitaxel)为短叶紫杉或红豆杉中提取分离的活性成分。难溶于水,制剂中含赋形剂,是引起过敏样反应的主要原因。紫杉醇进入血液后,基本上全部与血浆蛋白结合,并迅速进入组织。
门冬酰胺酶门冬酰胺是细胞生长必须的氨基酸,某些肿瘤细胞(如淋巴细胞性白血病细胞)缺乏门冬酰胺合成酶,不能自身合成门冬酰胺,须从外界摄取。
门冬酰胺酶(Asparaginase)能催化门冬酰胺分解,使肿瘤细胞不能得到足够的门冬酰胺,从而阻断其蛋白质合成,抑制细胞生长,导致细胞死亡。正常细胞能合成门冬酰胺,基本不受影响。因此,本品对正常细胞和肿瘤细胞有一定选择性。本品用于急性淋巴细胞性白血病,常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。合用时用药的先后次序非常重要,可影响疗效。本品对骨髓的抑制以及胃肠道影响轻微,常见的不良反应为荨麻疹、过敏性休克等,其他有肝功能损害、低蛋白血症、高血糖、出血倾向等。
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