增加药物溶解度的方法（1）思维导图

表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。

难溶性药物的增溶量在一定增溶剂及温度下，是有一定限度的。影响增溶量的因素主要有以下几种。

（1）增溶剂的种类及性质增溶剂的种类不同，其增溶效果不同。对于强极性或非极性药物，非离子型增溶剂的HLB值越大则增溶效果越好，但对于极性低的药物结果则正好相反。同系物增溶剂的相对分子量不同，其增溶效果也不同。同系物的碳链越长，其增溶量越大，碳原子个数相同，则含直链的比含支链的增溶量更大。

（2）药物的性质在增溶剂种类和浓度一定的条件下，同系物药物的分子量越大，增溶量越小。这是由于表面活性剂所形成的胶束的体积大体是一定的，因此，分子量大的药物摩尔体积也大，能溶解的量就必然减少。

（3）温度对于大多数增溶系统，随着温度的提高，增溶量增大。但是温度对增溶量的影响会由于温度对增溶质溶解度的影响而变得复杂。

（4）加入顺序一般先将增溶剂于难溶性药物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀释，则能很好溶解，否则增溶效果不好。

（5）增溶剂的用量增溶剂的用量对增溶作用很重要。用量不足，起不到增溶作用，或在贮存、稀释时发生沉淀；而用量太多，既浪费，又可产生毒副作用，药物进到胶团也影响其吸收。在温度一定时，加入适量的增溶剂，可得澄清溶液，稀释后仍为澄清。如配比不当，则溶液会变为混浊或稀释时出现混浊。可通过实验来确定增溶剂的用量。