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药物结构的I相生物转化思维导图

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思维导图大纲

药物结构的I相生物转化思维导图模板大纲

含芳环的药物

苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

保泰松在体内代 谢后生成抗炎作用更强的羟布宗

丙磺舒不发生苯环的

氧化代谢

普萘洛尔在芳环的对位发生羟基化反应,生成羟基普萘洛尔

烯烃和炔烃的药物

抗惊厥药物卡马西平,在 体 内 代 谢 生 成 10,11-环氧化物

含饱和碳原子的药物

降血糖药物甲苯磺丁脲的代谢,先生成苄醇,最后形成 羧酸

镇静催眠药地西泮(安定)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮 (羟基安定)或发生N-脱甲基和 α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮

脂环的氧化反应

含卤素的药物

抗生素氯霉素 中 的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯

胺类药物

N- 脱烷基和氧化脱胺反应

N-氧化反应

含氧的药物

醚类药物

镇咳药可待因 在体内约有10%的药物经0-脱甲基后生成吗啡,长期大量服用会产生成瘾性

非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经0-脱甲基代谢,生成无活性的化合物

含硫的药物

酯和酰胺类药物

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