药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律相关内容讲解
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药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律思维导图模板大纲
药物或代谢产物与葡萄糖醛酸发生结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应
如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇 羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体拮抗药,生成6-0-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。
如新生儿由于体内葡萄糖醛酸转移酶活性尚未健全,在使用氯霉素时, 导致“灰婴综合征”
葡萄糖醛酸的结合反应有:0、N 、S 和C的葡萄糖醛苷化和O 、N 、S的葡萄糖醛酸 酯化、酰胺化
与硫酸的结合反应
与氨基酸的结合反应
谷胱甘肽 (GSH) 是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含 有巯基的三肽化合物
例如和抗肿瘤药物白消安 与谷 胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基 团先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形 成氢化噻吩
乙酰化结合反应
6.甲基化结合反应
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