局部麻醉药-构效关系简介思维导图

常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有——COO——基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有——CONH——基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。

局部麻醉药的化学结构类型较多，根据临床应用的局部麻醉药，如酯类、酰胺类以及酮类，可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分，中间链和亲水部分。

1、亲脂部分可分为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强，这部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。因此，局部麻醉药的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。这种平衡在某种程度上可以用离解常数来描绘。其作用顺序为：