(1)亲水性辅料促进药物的溶出 有报道,己巴比妥的接触角为88°,但与甲基纤维素溶液混合并在50℃以下干燥后,过筛得流动性良好的粉末,其接触角降低到53~55°,溶出速度加快;还发现水杨酸结晶包阿拉伯胶膜,灰黄霉素包甲基纤维素膜都可改善药物的溶出性,其作用都与改善药物的润湿性有关。
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辅料对药物溶出的影响思维导图模板大纲
疏水性药物与亲水性辅料混合,也可改善其溶出度。一般认为乳糖改善药物溶出性的作用较好,例如安定5mg与200mg辅料混合制片,比较用不同辅料制成的片的溶出度,证明用乳糖的片最好。乳糖等亲水性辅料混合改善溶出度,其用量不应少于片剂总量力50%。
常用的表面活性剂有月桂醇硫酸钠、吐温类、蔗糖脂肪酸酯、泊洛沙姆等。实践证明,例如磺胺嘧啶、阿司匹林等,加入表面活性剂均可显著提高其溶出度,用量1‰或稍多即可。可以溶于润湿剂中制粒,或制成溶液加入药物粉末混匀后压片。
如前所述,干颗粒中加入硬脂酸镁等,混合的强度及时间,对硬脂酸镁在颗粒中的分散有影响,因而对压成片剂的硬度和药物的溶出等都有影响,近年的研究,证实了以上结论医学教育|网搜集整理。
(4)其它辅料的影响 崩解剂的影响如前所述。粘合剂有影响,PVP是优质粘合剂,HPMC在国内推广应用后,取得了很好的效果,可显著改善若干片剂中药物的溶出度。
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